Relaxin Receptor 4 Activadores
Los activadores comunes del receptor 4 de la relaxina incluyen, entre otros, la 8-bromoadenosina 3',5'-monofosfato cíclico CAS 76939-46-3, el IBMX CAS 28822-58-4, la forskolina CAS 66575-29-9, la L-arginina CAS 74-79-3 y la angiotensina II humana CAS 4474-91-3.
Los activadores del Receptor 4 de Relaxina (RXFP4) son un grupo diverso de entidades químicas que potencian la eficacia de señalización del receptor a través de cascadas de mensajeros secundarios y vías de activación de quinasas. Compuestos como el 8-Bromo-cAMP, el IBMX, la forskolina y el isoproterenol actúan aumentando los niveles intracelulares de AMP cíclico (AMPc). El AMPc elevado activa la proteína quinasa A (PKA), que puede fosforilar proteínas diana dentro de la cascada de señalización de RXFP4, aumentando en consecuencia la actividad del receptor RXFP4. Del mismo modo, compuestos como el sildenafilo y el vardenafilo, mediante su inhibición de la fosfodiesterasa tipo 5, impiden la degradación del GMP cíclico (GMPc), manteniendo así niveles elevados de esta molécula mensajera. El GMPc elevado puede activar las proteínas quinasas dependientes de GMPc, que a su vez pueden estimular indirectamente las vías funcionales de RXFP4. Además, la L-arginina y la angiotensina II pueden estimular la producción de mensajeros secundarios (NO y quinasas, respectivamente) que pueden, a través de una serie de eventos de fosforilación, aumentar potencialmente la actividad de RXFP4.
Paralelamente, la insulina desencadena la vía de señalización del receptor de insulina, que incluye la activación de la vía PI3K/Akt, lo que potencialmente conduce a la fosforilación de proteínas que modulan la actividad de RXFP4. La hormona peptídica péptido natriurético auricular, al interactuar con su receptor GC-A, conduce a un aumento de la producción de GMPc, que a su vez puede fomentar la señalización de RXFP4 a través de la activación de la cinasa dependiente de GMPc. Zaprinast, otro inhibidor de la fosfodiesterasa, eleva los niveles de GMPc, lo que podría potenciar de forma similar la señalización de RXFP4. YC-1, un activador soluble de la guanilil ciclasa, también aumenta los niveles de GMPc, contribuyendo aún más a la activación indirecta de RXFP4 a través de mecanismos dependientes de GMPc.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $108.00 $169.00 $295.00 $561.00 $835.00 | 2 | |
El 8-bromo-cAMP actúa como un análogo del AMPc que activa selectivamente la proteína cinasa A (PKA). A continuación, la PKA fosforila dianas específicas que pueden conducir a la activación del receptor RXFP4, aumentando así su actividad funcional. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
El IBMX es un inhibidor no específico de la fosfodiesterasa que impide la degradación del AMPc, lo que conduce a un aumento de los niveles de AMPc en la célula. El AMPc elevado puede potenciar la señalización de la RXFP4 mediante la activación de la PKA, que a su vez puede fosforilar la RXFP4. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
La forskolina estimula directamente la adenilil ciclasa, lo que conduce a una mayor producción de AMPc. Este aumento de los niveles de AMPc activa la PKA, que puede fosforilar y aumentar la actividad funcional de la RXFP4. | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $31.00 $61.00 $219.00 $352.00 | 2 | |
La L-arginina sirve de sustrato para la óxido nítrico sintasa, lo que conduce a la producción de óxido nítrico (NO). El NO puede estimular la guanilil ciclasa para producir GMPc, que puede potenciar indirectamente la actividad de RXFP4 a través de las quinasas dependientes de GMPc. | ||||||
Angiotensin II, Human | 4474-91-3 | sc-363643 sc-363643A sc-363643B sc-363643C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $51.00 $100.00 $310.00 $690.00 | 3 | |
La angiotensina II interviene en el sistema renina-angiotensina y puede provocar la activación de quinasas que fosforilan y potencian la actividad de RXFP4 a través de sus efectos sobre la señalización de la proteína G. | ||||||
Insulin Anticuerpo () | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $156.00 $1248.00 $12508.00 | 82 | |
La insulina puede activar el receptor de insulina, iniciando una cascada que puede conducir a la activación de la vía PI3K/Akt. Akt puede fosforilar diferentes dianas, entre las que podrían encontrarse componentes que interaccionen con RXFP4 para potenciar su actividad. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $526.00 $735.00 $16653.00 | 7 | |
El vardenafilo, al igual que el sildenafilo, inhibe la fosfodiesterasa tipo 5, manteniendo los niveles de GMPc en las células. Esta inhibición puede conducir indirectamente a una mayor señalización de RXFP4 a través de vías dependientes de GMPc. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
El isoproterenol es un agonista β-adrenérgico que puede aumentar los niveles de AMPc a través de la activación de la adenilil ciclasa, lo que podría dar lugar a una mayor actividad de la PKA y a una fosforilación posterior que aumente la actividad de la RXFP4. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
Zaprinast inhibe las fosfodiesterasas, en particular la PDE5, lo que provoca un aumento de los niveles de GMPc. A través de las quinasas dependientes de cGMP, podría potenciarse la activación de RXFP4. | ||||||
YC-1 | 170632-47-0 | sc-202856 sc-202856A sc-202856B sc-202856C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $33.00 $124.00 $218.00 $947.00 | 9 | |
El YC-1 es un activador soluble de la guanilil ciclasa, que provoca un aumento de los niveles de GMPc. Mayores niveles de GMPc pueden activar indirectamente RXFP4 a través de las proteínas quinasas dependientes de GMPc. | ||||||