Los Activadores del Receptor 3 de Relaxina representan un espectro de compuestos químicos diseñados para aumentar indirectamente la actividad funcional del Receptor 3 de Relaxina a través de distintas vías de transducción de señales. La forskolina, por ejemplo, cataliza un aumento del AMPc intracelular activando directamente la adenilato ciclasa, que a su vez desencadena la proteína cinasa A (PKA). La activación de la PKA es fundamental para fosforilar dianas dentro de las vías de señalización en las que opera el Receptor 3 de Relaxina, potenciando así la actividad del receptor. Con una función análoga, el 8-Bromo-cAMP, un análogo estable del AMPc, y el IBMX, un inhibidor no selectivo de las fosfodiesterasas, mantienen niveles elevados de AMPc para perpetuar la activación de la PKA. La L-arginina, a través de su conversión en óxido nítrico y la subsiguiente activación de la guanilato ciclasa, modula los niveles de GMPc, que puede influir en las vías del AMPc y potenciar así la señalización del receptor 3 de relaxina. Los inhibidores de la PDE5, como el sildenafilo, el zaprinast, el vardenafilo y el tadalafilo, al inhibir la degradación del GMPc, potencian indirectamente las vías mediadas por el AMPc, lo que subraya su papel en el aumento de la actividad del receptor 3 de la relaxina.
Siguiendo con este tema, Rolipram y Anagrelide, inhibidores específicos de PDE4 y PDE3, respectivamente, previenen la degradación de AMPc, reforzando la actividad PKA y promoviendo las vías de señalización asociadas con el Receptor 3 de Relaxina. El donante de óxido nítrico Linsidomina amplifica los niveles de GMPc, que de nuevo puede sinergizar con la señalización del AMPc para activar el Receptor 3 de Relaxina. Además, BAY 60-7550, un inhibidor de la PDE2, aumenta tanto los niveles de AMPc como de GMPc, lo que potencialmente proporciona una doble amplificación de los mecanismos de señalización del receptor 3 de relaxina. Estos activadores, a través de sus acciones bioquímicas específicas, garantizan la potenciación de la participación del Receptor 3 de Relaxina en diversos procesos celulares, lo que se consigue mediante la amplificación de las vías de señalización de AMPc y GMPc en lugar de la modulación directa del propio receptor.
VER TAMBIÉN ....
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
La forskolina estimula directamente la adenilato ciclasa, lo que provoca un aumento de la producción de AMP cíclico (AMPc), que a su vez activa la proteína cinasa A (PKA). La PKA fosforila diversas proteínas dentro de las células, potenciando así la actividad del Receptor 3 de Relaxina al promover las vías de señalización posteriores al AMPc con las que está asociado el Receptor 3 de Relaxina. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $126.00 $328.00 | 30 | |
El 8-Bromo-cAMP es un análogo del AMPc permeable a las células que resiste la degradación enzimática y, por tanto, sirve como potente activador de las vías dependientes del AMPc. Al imitar al AMPc, activa la PKA, lo que puede conducir a la fosforilación y activación de proteínas implicadas en la cascada de señalización del Receptor 3 de Relaxina. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
El IBMX, o 3-isobutil-1-metilxantina, es un inhibidor no selectivo de las fosfodiesterasas (PDE), que provoca un aumento de los niveles de AMPc dentro de la célula al impedir su degradación. Este mayor nivel de AMPc activa la PKA, que probablemente potencie las vías de señalización que implican al Receptor 3 de la Relaxina. | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $31.00 $61.00 $219.00 $352.00 | 2 | |
La L-arginina es un sustrato de la óxido nítrico sintasa, que produce óxido nítrico (NO), una molécula que puede activar la guanilato ciclasa, aumentando los niveles de GMP cíclico (cGMP). El cGMP puede modular los niveles de AMPc y, por tanto, influir indirectamente en las vías de señalización en las que participa el Receptor 3 de la Relaxina, potenciando potencialmente su actividad. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
El zaprinast es otro inhibidor de la PDE5 que aumenta los niveles de GMPc, lo que puede conducir indirectamente a un aumento de la señalización a través de las vías asociadas al receptor 3 de la relaxina, debido a la interacción cruzada entre el GMPc y la señalización del AMPc. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
El rolipram es un inhibidor selectivo de la PDE4, una enzima que degrada el AMPc. Al impedir la degradación del AMPc, el rolipram puede potenciar la actividad de la PKA y, por tanto, aumentar potencialmente la actividad funcional del receptor 3 de la relaxina a través de vías dependientes del AMPc. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $150.00 | ||
La anagrelida es un inhibidor de la fosfodiesterasa 3, lo que provoca un aumento de los niveles de AMPc y la consiguiente activación de la PKA. A través de este mecanismo, la anagrelida podría potenciar la actividad del receptor 3 de la relaxina promoviendo las vías de señalización reguladas por el AMPc. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $526.00 $735.00 $16653.00 | 7 | |
El vardenafilo, otro inhibidor de la PDE5, aumenta los niveles de GMPc en la célula, lo que puede potenciar la vía de señalización del AMPc. Esto, a su vez, puede aumentar la actividad funcional del receptor 3 de la relaxina a través de mecanismos que implican al AMPc como segundo mensajero. | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $180.00 | 13 | |
El tadalafilo es un inhibidor de la PDE5 de acción prolongada que aumenta los niveles de GMPc, incrementando potencialmente la actividad de las vías dependientes del AMPc. Esto podría conducir a una potenciación indirecta de la actividad del receptor 3 de la relaxina a través de un aumento de la señalización PKA. | ||||||