Rab 5A Inhibidores
Los inhibidores comunes de la Rab 5A incluyen, entre otros, el ácido 2-(benzoilcarbamotioilamino)-5,5-dimetil-4,7-dihidrotieno[2,3-c]pirano-3-carboxílico CAS 314042-01-8, la 5-(N-etil-N-isopropil)-amilorida CAS 1154-25-2, la Vacuolin-1 CAS 351986-85-1, el inhibidor I de la Dinamina, el Dynasore CAS 304448-55-3 y la Wortmannina CAS 19545-26-7.
Rab 5A, miembro de la familia Rab de pequeñas GTPasas, es un regulador clave de los procesos de tráfico intracelular de membranas, especialmente en la vía endocítica. Su función principal consiste en coordinar el tráfico de vesículas, incluyendo la endocitosis, la formación temprana de endosomas y la fusión con otros compartimentos intracelulares. Rab 5A funciona como un interruptor molecular que alterna entre un estado activo, unido a GTP, y un estado inactivo, unido a GDP. En su forma activa, Rab 5A se recluta en los endosomas tempranos, donde facilita la fusión de vesículas endocíticas y regula la clasificación y el transporte de moléculas de carga. Mediante interacciones con proteínas efectoras y factores reguladores, Rab 5A orquesta los reordenamientos dinámicos de membrana necesarios para un tráfico endocítico adecuado.
La inhibición de la actividad de Rab 5A puede alterar los procesos normales de tráfico endocítico y perjudicar la homeostasis celular. Un mecanismo de inhibición implica la interferencia con el ciclo de unión e hidrólisis de nucleótidos de Rab 5A. Las moléculas pequeñas o las proteínas pueden dirigirse a Rab 5A impidiendo su activación mediante la inhibición de los factores de intercambio de nucleótidos de guanina (GEF) o potenciando su inactivación mediante la estimulación de las proteínas activadoras de GTPasas (GAP). Además, la inhibición de la función de Rab 5A puede producirse a través de la interrupción de sus interacciones con proteínas efectoras u otros factores reguladores necesarios para el correcto tráfico de vesículas. Al interferir con los procesos mediados por Rab 5A, los inhibidores pueden perturbar las vías endocíticas, provocando un tráfico de vesículas aberrante, una mala clasificación de la carga y alteraciones en los eventos de señalización celular. En general, la inhibición de Rab 5A representa una estrategia para modular el tráfico intracelular de membranas y puede tener implicaciones para diversos procesos celulares y estados patológicos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
2-(Benzoylcarbamothioylamino)-5,5-dimethyl-4,7-dihydrothieno[2,3-c]pyran-3-carboxylic Acid | 314042-01-8 | sc-503400 | 10 mg | $300.00 | ||
Un inhibidor selectivo de la GTPasa ARF6. Al dirigirse a la ARF6, este compuesto influye indirectamente en la endocitosis mediada por Rab 5A y en el tráfico vesicular, afectando a procesos celulares que dependen de la actividad de Rab 5A. | ||||||
5-(N-Ethyl-N-isopropyl)-Amiloride | 1154-25-2 | sc-202458 | 5 mg | $102.00 | 20 | |
La EIPA inhibe los intercambiadores Na+/H+, lo que influye en el pH endosomal. Esta modulación indirecta altera el tráfico endocítico dependiente de Rab 5A al afectar a la fusión de vesículas y a la clasificación de proteínas dentro del sistema endosomal. | ||||||
Vacuolin-1 | 351986-85-1 | sc-216045 | 10 mg | $260.00 | 29 | |
La vacuolina-1 induce vacuolas grandes al interrumpir el tráfico endosomal. Al interferir en la dinámica de la membrana y la maduración endosomal, este compuesto influye indirectamente en los procesos mediados por Rab 5A, lo que repercute en el tráfico y la fusión de vesículas. | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $87.00 | 44 | |
El dinasore inhibe la dinamina, esencial para la escisión de vesículas endocíticas. Al interrumpir la actividad de la dinamina, el Dynasore modula indirectamente la endocitosis mediada por Rab 5A, afectando a la formación de vesículas y a los subsiguientes procesos de tráfico intracelular. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin inhibe las fosfoinositide 3-kinasas (PI3Ks), impactando en el tráfico de membrana. Esta modulación indirecta altera las vías endocíticas mediadas por Rab 5A al afectar a la formación y fusión de vesículas mediante cambios en la composición de fosfoinositidos. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La brefeldina A inhibe los factores de ADP-ribosilación (ARF), cruciales para el transporte de vesículas. Al interrumpir la función de los ARF, este compuesto incide indirectamente en los procesos mediados por Rab 5A, afectando a la formación y el tráfico de vesículas dentro de la vía endocítica. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La cloroquina altera el pH endosomal e inhibe las enzimas lisosomales. Esta modulación indirecta influye en los procesos endocíticos dependientes de Rab 5A al afectar a la fusión de vesículas y a la clasificación de proteínas dentro del sistema endosomal, lo que repercute en los eventos de tráfico celular. | ||||||
Pitstop 2 | 1419093-54-1 | sc-507418 | 10 mg | $360.00 | ||
Pitstop 2 inhibe la endocitosis mediada por clatrina. Al interrumpir la función de la clatrina, este compuesto influye indirectamente en los procesos mediados por Rab 5A, alterando la formación de vesículas y los acontecimientos de tráfico intracelular dependientes de las vesículas recubiertas de clatrina. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
El ML141 inhibe la Cdc42, una GTPasa implicada en la dinámica de membrana. Al modular la actividad de Cdc42, este compuesto afecta indirectamente a las vías endocíticas mediadas por Rab 5A, alterando la formación de vesículas y los acontecimientos de tráfico intracelular asociados a los procesos regulados por Cdc42. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
El LY294002 inhibe la PI3K, lo que repercute en la dinámica y el tráfico de membrana. Esta modulación indirecta altera los procesos endocíticos mediados por Rab 5A al afectar a la formación y fusión de vesículas mediante cambios en la composición de fosfoinositidos, influyendo en las vías reguladas por PI3K. | ||||||