PXR Activadores
Los Activadores PXR comunes incluyen, entre otros, la Rifampicina CAS 13292-46-1, la Hiperforina CAS 11079-53-1, la 5,5-Difenilhidantoína CAS 57-41-0, la Carbamazepina CAS 298-46-4 y el 5-Pregnen-3β-ol-20-ona-16α-carbonitrilo CAS 1434-54-4.
Los activadores del PXR son compuestos que estimulan la actividad o potencian la expresión del receptor del pregnano X (PXR). El PXR, también conocido como NR1I2 (subfamilia de receptores nucleares 1, grupo I, miembro 2), es un receptor nuclear que funciona como factor de transcripción activado por ligando. Se expresa principalmente en el hígado y los intestinos, y su función principal es detectar la presencia de sustancias tóxicas extrañas y apoyar el proceso de desintoxicación del organismo regulando los genes implicados en el metabolismo y el transporte de fármacos.
El dominio de unión al ligando del PXR tiene una estructura notablemente flexible, lo que le permite unirse a una amplia variedad de moléculas endógenas y exógenas, incluidos fármacos de prescripción, suplementos dietéticos y contaminantes ambientales. Tras la unión del ligando, el PXR experimenta un cambio conformacional que conduce a su activación. El PXR activado forma un heterodímero con el receptor retinoide X (RXR) y se une a secuencias específicas de ADN, denominadas elementos de respuesta del PXR, para modular la transcripción de genes diana. Estos genes diana suelen estar implicados en el metabolismo y el transporte de fármacos. Los activadores del PXR, al interactuar con el receptor, pueden potenciar estos efectos reguladores, influyendo en la capacidad del organismo para metabolizar y excretar compuestos extraños. El estudio de los activadores de los PXR permite comprender mejor los mecanismos de adaptación del organismo para responder a la exposición a xenobióticos. Esta comprensión subraya la notable capacidad del organismo para reconocer, procesar y eliminar una miríada de compuestos diversos, asegurando la homeostasis y la protección frente a amenazas tóxicas.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Hyperforin dicyclohexylammonium salt | 238074-03-8 | sc-202178 sc-202178A | 500 µg 1 mg | $137.00 $180.00 | 1 | |
La sal de diciclohexilamonio hiperforina actúa como un potente modulador del receptor X pregnano (PXR), mostrando una dinámica de unión única que promueve la dimerización del receptor. Sus regiones hidrofóbicas distintivas mejoran las interacciones moleculares, lo que conduce a conformaciones alteradas del receptor. Los efectos estéricos específicos del compuesto influyen en la velocidad de unión y disociación del ligando, afectando así a las vías de señalización descendentes y a la expresión génica relacionada con los procesos metabólicos. | ||||||
2,2-Bis(4-hydroxyphenyl)butane | 77-40-7 | sc-352249 sc-352249A | 5 g 25 g | $145.00 $351.00 | 3 | |
El 2,2-Bis(4-hidroxifenil)butano funciona como modulador selectivo del receptor del pregnano X (PXR), caracterizado por su capacidad para estabilizar los complejos receptor-ligando mediante enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas. Este compuesto presenta una flexibilidad conformacional única, lo que le permite adaptarse a varios sitios de unión en el receptor. Su perfil cinético revela una tasa de activación distinta, que influye en la regulación transcripcional de genes implicados en el metabolismo y la homeostasis de los xenobióticos. | ||||||
Tris(2-butoxyethyl) phosphate | 78-51-3 | sc-237373 | 100 g | $51.00 | 10 | |
El fosfato de tris(2-butoxietilo) actúa como un potente modulador del receptor del pregnano X (PXR), mostrando su capacidad para participar en interacciones electrostáticas específicas que potencian la activación del receptor. Su estructura ramificada única favorece la solubilidad y facilita la rápida difusión a través de las membranas celulares. La configuración estérica distintiva del compuesto permite una unión eficaz al PXR, influyendo en las vías de señalización descendentes relacionadas con los procesos de desintoxicación y el metabolismo lipídico. | ||||||
GW 9662 | 22978-25-2 | sc-202641 | 5 mg | $68.00 | 30 | |
GW 9662 es un antagonista selectivo del receptor gamma activado por proliferador de peroxisomas (PPARγ), que presenta características de unión únicas que interrumpen la dimerización del receptor. Sus regiones hidrófobas aumentan la afinidad por las bicapas lipídicas, favoreciendo la captación celular. Los cambios conformacionales específicos del compuesto en el momento de la unión alteran la actividad transcripcional del receptor, afectando a la expresión génica relacionada con la regulación metabólica. Además, el perfil cinético de GW 9662 sugiere una interacción reversible, lo que permite una modulación matizada de la actividad de PPARγ. | ||||||
5-Pregnen-3β-ol-20-one-16α-carbonitrile | 1434-54-4 | sc-227010 | 50 mg | $68.00 | 3 | |
Potente agonista PXR específico de los roedores. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
Antifúngico que ha demostrado activar el PXR en ciertos estudios. | ||||||
Citral | 5392-40-5 | sc-252620 | 1 kg | $212.00 | ||
Se ha demostrado que activa el PXR e induce sus genes diana. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
Se sabe que influye en la actividad de los PXR, lo que puede provocar alteraciones en su expresión. | ||||||