PTGES3L Inhibidores
Los inhibidores comunes de PTGES3L incluyen, pero no se limitan a Geldanamicina CAS 30562-34-6, Radicicol CAS 12772-57-5, 17-AAG CAS 75747-14-7, 17-DMAG CAS 467214-20-6 y Doxorrubicina CAS 23214-92-8.
Los inhibidores químicos de PTGES3L actúan principalmente alterando su proteína chaperona asociada Hsp90, de la que PTGES3L depende para su actividad co-chaperona. La geldanamicina y sus derivados, incluidos el 17-AAG y el 17-DMAG, se unen directamente a la Hsp90, inhibiendo así su función chaperona. Esta unión afecta negativamente a la estabilidad y la función de PTGES3L, ya que no puede llevar a cabo su papel eficazmente sin un complejo Hsp90 funcional. Del mismo modo, Radicicol se dirige a Hsp90, lo que conduce a una desestabilización del complejo PTGES3L-Hsp90 y, en consecuencia, a la inhibición de PTGES3L. Luminespib, otro potente inhibidor de Hsp90, opera en la misma línea, interfiriendo con la interacción entre Hsp90 y PTGES3L, que es crítica para la actividad de esta última. Onalespib, al unirse a Hsp90, ejemplifica aún más este modo de acción al inhibir la actividad chaperona que es esencial para la función de PTGES3L.
Además, el conjugado Zoptarelin doxorrubicina influye indirectamente en PTGES3L al dirigirse y liberar doxorrubicina, lo que conduce al agotamiento de las proteínas cliente de Hsp90, incluidas las que están asociadas a PTGES3L. El NVP-AUY922 y el Ganetespib también inhiben la Hsp90, pero a través de estructuras químicas diferentes, lo que conduce a la degradación de las proteínas cliente y a la interferencia con las funciones de las cochaperonas. SNX-2112 se suma a esta lista al alterar la función de Hsp90, afectando así a la actividad de PTGES3L. BIIB021, un inhibidor disponible por vía oral, afecta a PTGES3L inhibiendo su chaperona asociada Hsp90. Por último, Debio 0932 también se dirige a Hsp90, lo que provoca la interrupción de su complejo con PTGES3L y, por tanto, inhibe la función de este último. Cada una de estas sustancias químicas sigue una estrategia general similar al atacar la red de chaperonas esencial para la actividad de PTGES3L.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
La geldanamicina se une a la Hsp90 e inhibe su actividad chaperona. Dado que PTGES3L es una cochaperona que se asocia con Hsp90, la inhibición de Hsp90 por Geldanamicina interrumpirá el complejo funcional entre Hsp90 y PTGES3L, lo que conducirá a la inhibición funcional de PTGES3L. | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
El radicicol funciona de forma similar a la geldanamicina al unirse a la Hsp90, inhibiendo su actividad. Esta alteración de la función de la Hsp90 también perjudicará la actividad cochaperona de la PTGES3L al desestabilizar el complejo que forma con la Hsp90. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
El 17-AAG, un derivado de la geldanamicina, inhibe selectivamente la Hsp90, que es necesaria para el correcto funcionamiento de la PTGES3L como cochaperona. Por lo tanto, la inhibición de la Hsp90 inhibirá la actividad de la PTGES3L. | ||||||
17-DMAG | 467214-20-6 | sc-202005 | 1 mg | $201.00 | 8 | |
17-DMAG es otro inhibidor de Hsp90 que interrumpe la asociación entre Hsp90 y sus co-chaperonas como PTGES3L, lo que lleva a la inhibición de la actividad co-chaperona de PTGES3L. | ||||||
Doxorubicin | 23214-92-8 | sc-280681 sc-280681A | 1 mg 5 mg | $173.00 $418.00 | 43 | |
La doxorrubicina zoptarelina es un conjugado que libera doxorrubicina al dirigirse a receptores específicos, lo que provoca el agotamiento de las proteínas cliente Hsp90. Como la PTGES3L está asociada a la Hsp90, este agotamiento inhibe indirectamente la PTGES3L al interrumpir su función de cochaperona. | ||||||
NVP-AUY922 | 747412-49-3 | sc-364551 sc-364551A sc-364551B sc-364551C sc-364551D sc-364551E | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $150.00 $263.00 $726.00 $1400.00 $2900.00 $11000.00 | 3 | |
El NVP-AUY922 es un derivado isoxazólico del resorcinol que inhibe la Hsp90, lo que conduce a la degradación de sus proteínas cliente. Por tanto, la inhibición de la Hsp90 inhibirá la PTGES3L al impedir su asociación con la Hsp90. | ||||||
Ganetespib | 888216-25-9 | sc-364496 sc-364496A | 10 mg 250 mg | $268.00 $1020.00 | ||
Ganetespib se une competitivamente a Hsp90, inhibiendo su función. Esta alteración de la actividad de Hsp90 inhibe PTGES3L al interferir con su papel de cochaperona en el complejo Hsp90. | ||||||
BIIB 021 | 848695-25-0 | sc-364434 sc-364434A | 5 mg 25 mg | $128.00 $650.00 | ||
BIIB021 es un inhibidor oral de Hsp90 que, al inhibir Hsp90, inhibe indirectamente la función de PTGES3L debido a su dependencia de Hsp90 para su actividad de cochaperona. | ||||||