Los inhibidores químicos de la PTCHD4 actúan principalmente sobre la vía de señalización Hedgehog (Hh), que es esencial para la función de la proteína. La ciclopamina, un alcaloide esteroideo, inhibe la PTCHD4 uniéndose directamente a SMO, un receptor que se encuentra aguas abajo de la PTCHD4 en la vía Hh. Esta unión impide la señalización de la vía, reduciendo así la función de PTCHD4. Del mismo modo, vismodegib, un inhibidor de molécula pequeña, se une a SMO, lo que impide la activación de la vía Hh y, en consecuencia, disminuye la actividad funcional de PTCHD4. Saridegib y taladegib también se dirigen a SMO, lo que provoca una disminución de la señalización de la vía Hh y la consiguiente reducción de la actividad de PTCHD4. Estos inhibidores ejemplifican la interrupción directa de la vía en la que opera PTCHD4.
Ampliando aún más la lista de inhibidores de PTCHD4, glasdegib y su designación alternativa, PF-04449913, inhiben SMO, reduciendo así la señalización Hh y el papel de PTCHD4 dentro de esta vía. El itraconazol también inhibe la SMO, lo que demuestra una disminución de la actividad de PTCHD4 a través de su acción sobre la vía Hh. El BMS-833923 continúa este patrón, actuando como antagonista de la SMO y disminuyendo la señalización a través de la vía Hh, que incluye la PTCHD4. LEQ506, otro inhibidor oral de la SMO, conduce a una reducción de la señalización a través de la vía Hh, reduciendo indirectamente la actividad de PTCHD4. El erismodegib se dirige selectivamente a la SMO dentro de la vía de señalización Hh, lo que provoca la inhibición de la PTCHD4. Por último, TAK-441, al inhibir SMO, disminuye indirectamente la actividad funcional de PTCHD4 dentro de la vía de señalización Hh. Cada una de estas sustancias químicas interrumpe la cascada de señalización en la que está implicada la PTCHD4, proporcionando un enfoque específico para inhibir su función.
VER TAMBIÉN ....
Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
---|---|---|---|---|---|---|
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
La ciclopamina es un alcaloide esteroideo que inhibe la vía de señalización Hedgehog (Hh) uniéndose directamente al receptor Smoothened (SMO), que es un componente de la vía Hh e interactúa corriente abajo de la proteína PTCHD4. La inhibición de SMO conduce a una reducción de la señalización de la vía Hh, lo que a su vez inhibiría la función de PTCHD4, ya que PTCHD4 es un regulador de esta vía. | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | $80.00 $96.00 | 1 | |
El vismodegib es una pequeña molécula inhibidora de la vía de señalización Hh. Se une al receptor SMO, impidiendo su activación y la subsiguiente transducción de señales que implicaría a PTCHD4. Este bloqueo inhibe eficazmente la actividad funcional de la PTCHD4 en la vía. | ||||||
Saridegib | 1037210-93-7 | sc-507351 | 5 mg | $3500.00 | ||
Saridegib se une selectivamente a SMO, inhibiendo la vía Hh. Esta inhibición disminuye la cascada de señalización en la que opera PTCHD4, reduciendo así la actividad funcional de PTCHD4. | ||||||
Glasdegib | 1095173-27-5 | sc-507353 | 5 mg | $165.00 | ||
El Glasdegib es un potente inhibidor de la vía Hh. Se une a la SMO, provocando una disminución de la señalización Hh. Dado que la PTCHD4 es parte integrante de la vía Hh, la inhibición de la SMO por el glasdegib conduce indirectamente a la inhibición de la función de la PTCHD4. | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
Se ha demostrado que el itraconazol, aunque es principalmente un agente antifúngico, inhibe la SMO y, por tanto, la vía de señalización Hh. La inhibición de la SMO puede reducir la actividad de la PTCHD4, implicada en esta vía. | ||||||
BMS 833923 | 1059734-66-5 | sc-503864 | 10 mg | $240.00 | ||
El BMS-833923 es una pequeña molécula antagonista de la SMO. Al inhibir la SMO, disminuye la actividad de la vía Hh y, en consecuencia, la actividad funcional de PTCHD4. | ||||||
Erismodegib | 956697-53-3 | sc-396280 sc-396280A | 10 mg 100 mg | $255.00 $918.00 | ||
Erismodegib es un antagonista selectivo de SMO, que forma parte de la señalización Hh. La inhibición de SMO conduce a una disminución de la actividad de la vía Hh, incluyendo la participación funcional de PTCHD4. |