PRCC Inhibidores

Entre los inhibidores comunes de la PRCC se incluyen, entre otros, la estaurosporina CAS 62996-74-1, la bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, el LY 294002 CAS 154447-36-6, el U-0126 CAS 109511-58-2 y la rapamicina CAS 53123-88-9.

Los inhibidores químicos de la PRCC pueden actuar a través de diversas vías celulares para reducir su actividad. La estaurosporina es un potente inhibidor de la cinasa que impide la fosforilación de la PRCC, lo que conduce directamente a una disminución de su actividad, ya que la función de la PRCC depende de su estado de fosforilación. De forma similar, la bisindolilmaleimida I se dirige a la proteína cinasa C (PKC), una cinasa que puede fosforilar la PRCC, y su inhibición conduce a una menor fosforilación y posterior actividad de la PRCC. LY294002 y Wortmannin, ambos inhibidores de la PI3K, también disminuyen la actividad de la PRCC al limitar la vía PI3K/Akt, conocida por fosforilar y regular proteínas como la PRCC. Los inhibidores de MEK U0126 y PD98059 cumplen una función similar; frenan la cascada de señalización MAPK/ERK, que está asociada a la actividad de PRCC, lo que conduce a una disminución del estado funcional de PRCC.

Además, la rapamicina, un inhibidor de mTOR, suprime la vía de señalización de mTOR, que tiene efectos descendentes en PRCC, lo que resulta en su actividad reducida. El SP600125, al inhibir la JNK, impide la fosforilación de la PRCC o de las proteínas asociadas a ella, lo que conduce a una disminución de la actividad de la PRCC. Tanto SB203580 como Sorafenib inhiben distintas quinasas dentro de la vía MAPK (p38 MAPK y tirosina quinasas, respectivamente), lo que repercute en la actividad de PRCC al disminuir su función dentro de esta vía de señalización. La inhibición de la quinasa ROCK por parte de Y-27632 influye en la disposición del citoesqueleto y potencialmente en la actividad de la PRCC, reduciendo su capacidad funcional. Por último, la inhibición de Akt por Triciribina conduce a una menor fosforilación de PRCC, disminuyendo así su actividad.