PPIH Inhibidores

Los inhibidores comunes de la PPIH incluyen, entre otros, el FK-506 CAS 104987-11-3, el ácido okadaico CAS 78111-17-8, la caliculina A CAS 101932-71-2, la estaurosporina CAS 62996-74-1 y la bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1.

Los inhibidores de la PPIH son un conjunto de compuestos químicos que pueden disminuir potencialmente la actividad funcional de la PPIH a través de vías de señalización o procesos biológicos específicos en los que participa directamente. Los inhibidores de la calcineurina, como la ciclosporina A y el FK506, inhiben la desfosforilación y la translocación nuclear de los factores de transcripción NFAT, que pueden regular la expresión de la PPIH, inhibiendo así su función. Del mismo modo, el ácido Okadaico y la Caliculina A, potentes inhibidores de las proteínas fosfatasas 1 y 2A (PP1 y PP2A), pueden afectar al estado de fosforilación de diversas proteínas, inhibiendo indirectamente la actividad funcional de la PPIH.

Los inhibidores de la cinasa, como la estaurosporina, la bisindolilmaleimidaI, el H-89, la genisteína, el PD98059, el SB203580, la rapamicina y el LY294002, se dirigen a diferentes cinasas implicadas en diversas vías de señalización. Por ejemplo, la estaurosporina suprime las proteínas quinasas, alterando así el estado de fosforilación de las proteínas e inhibiendo indirectamente la actividad funcional de la PPIH. La bisindolilmaleimida I inhibe específicamente la proteína cinasa C (PKC) y el H-89 se dirige a la proteína cinasa A (PKA), que desempeñan papeles clave en diversas vías de señalización. La genisteína, un potente inhibidor de las proteínas tirosina quinasas, también influye en el estado de fosforilación de las proteínas e inhibe indirectamente la actividad funcional de la PPIH. PD98059, un inhibidor de MEK dentro de la vía MAPK/ERK, SB203580, un inhibidor de p38 MAPK, Rapamycin, un inhibidor de mTOR, y LY294002, un inhibidor de PI3K, inhiben potencialmente la PPIH al afectar al estado de fosforilación de las proteínas implicadas en sus respectivas vías.