PPARα Inhibidores

Entre los inhibidores de PPARα más comunes se encuentran, entre otros, GW6471 CAS 880635-03-0, T0070907 CAS 313516-66-4, GSK 0660 CAS 1014691-61-2, MK-886 sal sódica CAS 118427-55-7 y BADGE CAS 1675-54-3.

Los receptores activados por proliferadores de peroxisomas (PPAR) son un grupo de proteínas receptoras nucleares que funcionan como factores de transcripción que regulan la expresión de genes. Estos receptores desempeñan papeles esenciales en la regulación de la diferenciación celular, el desarrollo, el metabolismo y la tumorigénesis de organismos superiores. Entre los subtipos de PPAR, el PPARα destaca especialmente por su influencia en el metabolismo de los lípidos en el hígado. Cuando se activa, PPARα modula la transcripción de diversos genes implicados en la oxidación de ácidos grasos, el metabolismo de las lipoproteínas y otras vías metabólicas. La activación de PPARα suele estar mediada por la unión del ligando, que induce un cambio conformacional en el receptor, lo que le permite formar heterodímeros con los receptores retinoides X (RXR) y unirse a secuencias de ADN específicas conocidas como elementos de respuesta PPAR (PPRE).

Los inhibidores de PPARα son una clase de compuestos diseñados específicamente para antagonizar la actividad de PPARα. Estos inhibidores actúan uniéndose al dominio de unión al ligando del receptor, impidiendo los cambios conformacionales necesarios para su activación y posterior transcripción génica. De este modo, reducen o eliminan eficazmente la actividad transcripcional de PPARα.