PP2A-B72/B130 Inhibidores

Los inhibidores comunes de PP2A-B72/B130 incluyen, pero no se limitan a, cantaridina CAS 56-25-7, endotal CAS 145-73-3, ácido okadaico CAS 78111-17-8, caliculina A CAS 101932-71-2 y tunicamicina CAS 11089-65-9.

Los inhibidores de PP2A-B72/B130 pertenecen a una clase de compuestos químicos dirigidos a complejos proteicos específicos dentro de la célula, conocidos como PP2A-B72 y PP2A-B130. Estos complejos proteínicos desempeñan un papel crucial en la regulación de diversos procesos celulares, principalmente a través de su implicación en la desfosforilación de proteínas diana. La desfosforilación es una modificación postraduccional reversible que controla la actividad y función de las proteínas mediante la eliminación de grupos fosfato de residuos de aminoácidos específicos. PP2A-B72 y PP2A-B130 son subunidades reguladoras de la proteína fosfatasa 2A (PP2A), que es una conocida enzima serina/treonina fosfatasa que se encuentra en las células eucariotas. La inhibición de PP2A-B72/B130 ha suscitado un gran interés en el campo de la biología celular y la farmacología molecular debido a su posible impacto en diversas vías y funciones celulares.

Los inhibidores de PP2A-B72/B130 están diseñados para alterar específicamente la función de estas subunidades reguladoras, lo que conduce a la desregulación de la actividad de PP2A. Al inhibir la unión de PP2A-B72/B130 a la subunidad catalítica de PP2A, estos compuestos pueden alterar la especificidad del sustrato y la cinética de desfosforilación del sustrato de la enzima PP2A. Esto, a su vez, puede tener efectos de amplio alcance sobre diversas vías de señalización, la progresión del ciclo celular y las respuestas celulares a estímulos externos. El mecanismo de acción detallado y las características estructurales de los inhibidores de PP2A-B72/B130 pueden variar entre los distintos compuestos, pero su objetivo común es perturbar la función reguladora normal de PP2A-B72 y PP2A-B130 dentro de la holoenzima PP2A, proporcionando así herramientas valiosas para que los investigadores investiguen los procesos fisiológicos y patológicos en los que están implicadas estas subunidades reguladoras. Estos inhibidores tienen el potencial de revelar nuevos conocimientos sobre la biología celular y, en última instancia, pueden conducir al desarrollo de nuevas estrategias para manipular las funciones celulares.