PP2A-Aβ Inhibidores

Los inhibidores comunes de PP2A-Aβ incluyen, entre otros, LB-100 CAS 1632032-53-1, Clioquinol CAS 130-26-7, Cantharidin CAS 56-25-7, Ácido Okadaico CAS 78111-17-8 y Cilostazol CAS 73963-72-1.

Los inhibidores de la PP2A-Aβ constituyen una clase química de compuestos meticulosamente diseñados para interrumpir las intrincadas interacciones bioquímicas entre la proteína fosfatasa 2A (PP2A) y el amiloide-β (Aβ), actores críticos implicados en la patogénesis de las enfermedades neurodegenerativas, en particular la enfermedad de Alzheimer. Esta categoría abarca un amplio abanico de entidades químicas, desde pequeñas moléculas hasta compuestos naturales, cada uno de ellos diseñado para actuar específicamente sobre la interacción molecular entre PP2A y Aβ en las células neuronales. En esencia, estos inhibidores están diseñados para perturbar las funciones enzimáticas de la PP2A, una enzima central en la desfosforilación de varias proteínas, incluida la Aβ, crucial en los procesos de agregación y neurotoxicidad asociados a las enfermedades neurodegenerativas.

La composición estructural de los inhibidores de PP2A-Aβ se caracteriza por un conjunto diverso de motivos químicos, que a menudo presentan grupos funcionales distintos que facilitan las interacciones con el sitio activo de PP2A o interrumpen la unión entre PP2A y Aβ. Estos compuestos presentan una gran variedad de esqueletos químicos, como anillos heterocíclicos, estructuras aromáticas o elementos quelantes de metales, en función de su mecanismo de acción específico. Algunos inhibidores actúan directamente uniéndose a la subunidad catalítica de la PP2A, haciéndola menos activa, mientras que otros consiguen sus efectos inhibidores indirectamente interfiriendo con proteínas reguladoras como el inhibidor canceroso de la PP2A (CIP2A). Además, ciertos inhibidores pueden poseer propiedades adicionales, como atributos antiinflamatorios o antioxidantes. Para desarrollar y perfeccionar los inhibidores de la PP2A-Aβ es fundamental comprender en profundidad sus matizadas características estructurales y sus intrincados mecanismos de acción.