Polyserase-2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de la poliserasa-2 incluyen, pero no se limitan a, tricostatina A CAS 58880-19-6, 5-azacitidina CAS 320-67-2, actinomicina D CAS 50-76-0, cicloheximida CAS 66-81-9 y rapamicina CAS 53123-88-9.
Los inhibidores de la poliserasa-2 representan una clase química que se dirige específicamente e inhibe la actividad enzimática de la poliserasa-2, un miembro de la familia de las proteasas de serina. La poliserasa-2, al igual que otras proteasas de serina, se caracteriza por la presencia de una tríada catalítica formada por residuos de serina, histidina y aspartato, que forman parte integral de su función de escisión proteolítica. La inhibición de la poliserasa-2 se consigue normalmente mediante moléculas que interactúan de forma covalente o no covalente con el sitio activo, impidiendo así el acceso del sustrato y deteniendo la actividad enzimática. La especificidad de los inhibidores frente a la poliserasa-2 se basa en la estructura química de los inhibidores, que están diseñados para reconocer y unirse a los elementos estructurales únicos presentes en el sitio activo de la enzima. El diseño y el descubrimiento de inhibidores de la poliserasa-2 suelen requerir métodos de cribado de alto rendimiento y el diseño racional de fármacos, en los que se comprueba la afinidad de unión y la selectividad de los posibles compuestos inhibidores frente a la enzima. El modelado molecular y la química computacional también desempeñan un papel importante a la hora de dilucidar las interacciones entre la enzima y los inhibidores, lo que permite optimizar los compuestos inhibidores. Además, la inhibición de la poliserasa-2 puede afinarse aún más modificando los grupos funcionales de las moléculas inhibidoras para mejorar sus características de unión, por ejemplo mejorando las interacciones hidrofóbicas o los enlaces de hidrógeno con el sitio activo de la enzima. Los estudios estructurales, como la cristalografía de rayos X, permiten comprender mejor los cambios conformacionales precisos que se producen tras la unión del inhibidor, lo que posibilita una comprensión más profunda de los mecanismos subyacentes a la inhibición enzimática.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A podría regular a la baja la expresión de la poliserasa-2 al aumentar la acetilación de las histonas, lo que conduciría a la supresión de la actividad transcripcional en el locus génico específico de la poliserasa-2. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Al provocar la hipometilación del ADN, la 5-Azacitidina podría disminuir la expresión de la Poliserasa-2 mediante la activación de la transcripción de genes que codifican para represores del gen de la Poliserasa-2. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
La actinomicina D podría inhibir la expresión de la poliserasa-2 uniéndose al ADN en el complejo de iniciación de la transcripción, obstruyendo el movimiento de la ARN polimerasa y bloqueando así la síntesis de ARNm. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
La cicloheximida podría reducir los niveles de Poliserasa-2 al detener los pasos de translocación ribosomal eucariótica, lo que provocaría el cese de la traducción del ARNm de la Poliserasa-2. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina podría disminuir la expresión de la poliserasa-2 mediante la inhibición de la vía mTOR, que es necesaria para iniciar la traducción cap dependiente, un paso clave en la síntesis de muchas proteínas, incluida la poliserasa-2. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
El ácido retinoico podría regular a la baja la poliserasa-2 uniéndose a los receptores de ácido retinoico que se heterodimerizan con los receptores retinoides X y se unen a los elementos de respuesta al ácido retinoico en la región promotora del gen de la poliserasa-2, suprimiendo su transcripción. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina podría conducir a una reducción de la expresión de la poliserasa-2 mediante la inhibición de la activación de NF-κB, que puede estar implicado en la activación transcripcional del gen de la poliserasa-2. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 podría inhibir la expresión de la Poliserasa-2 bloqueando la señalización de JNK, que puede ser necesaria para la activación transcripcional del gen de la Poliserasa-2. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
El PD 98059 podría detener la expresión de la poliserasa-2 inhibiendo la MEK, que forma parte de la vía MAPK que puede desencadenar la transcripción del gen de la poliserasa-2. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
El LY 294002 podría provocar una disminución de la expresión de la poliserasa-2 al inhibir la PI3K, reduciendo potencialmente la activación de la AKT, una proteína que podría estar implicada en la estabilidad y la traducción del ARNm de la poliserasa-2. | ||||||