POLR2L Activadores
Activadores comunes de POLR2L incluyen, pero no se limitan a A23187 CAS 52665-69-7, PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1 y Okadaic Acid CAS 78111-17-8.
POLR2L puede iniciar una serie de acontecimientos intracelulares que conducen a su activación. Compuestos como el A23187 y la Ionomicina funcionan como ionóforos de calcio, que facilitan la entrada de iones de calcio en la célula. El aumento de la concentración de calcio intracelular puede tener un efecto directo sobre enzimas y proteínas que requieren iones de calcio para su actividad. Dado que POLR2L es una subunidad de la ARN polimerasa II, que requiere calcio para su funcionamiento óptimo, estos ionóforos pueden potenciar el papel de POLR2L en el proceso de transcripción. Por otra parte, el forbol 12-miristato 13-acetato (PMA) activa la proteína cinasa C (PKC), que fosforila el dominio C-terminal (CTD) de la ARN polimerasa II. Este evento de fosforilación es crucial para las fases de iniciación y elongación de la transcripción, activando así POLR2L. La forskolina actúa mediante un mecanismo diferente, estimulando la adenilato ciclasa, lo que da lugar a niveles elevados de AMP cíclico (AMPc). El aumento de AMPc activa la proteína quinasa A (PKA), que puede fosforilar y activar factores de transcripción que trabajan en cooperación con POLR2L como parte del complejo ARN polimerasa II.
Los inhibidores de las proteínas fosfatasas, como el ácido okadaico, la cantaridina y la caliculina A, mantienen a POLR2L en un estado activado impidiendo la desfosforilación del CTD de la ARN polimerasa II. La fosforilación persistente del CTD mantiene a POLR2L activa y comprometida en el proceso de elongación de la transcripción. La brefeldina A afecta indirectamente a POLR2L a través de la alteración del aparato de Golgi, lo que provoca respuestas de estrés celular que pueden aumentar la actividad transcripcional. La función del MG-132 es inhibir el proteasoma, lo que impide la degradación de las proteínas que regulan la actividad de la ARN polimerasa II, favoreciendo así la activación de POLR2L. La acción de los inhibidores de la histona desacetilasa, como la tricostatina A y el butirato sódico, consiste en facilitar una estructura más relajada de la cromatina mediante el aumento de la acetilación de las histonas. Esta estructura relajada permite a POLR2L, como parte del complejo ARN polimerasa II, un mejor acceso al ADN para la transcripción. Por último, la 5-azacitidina, al incorporarse al ARN y al ADN, provoca cambios en el patrón de metilación del ADN, lo que puede alterar los perfiles de expresión génica y modificar indirectamente la actividad de POLR2L a través de la compleja maquinaria transcripcional.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
El A23187, también conocido como Calcimicina, es un ionóforo de calcio que aumenta los niveles de calcio intracelular. El calcio intracelular elevado activa la proteína POLR2L, ya que es una subunidad de la ARN polimerasa II, que requiere niveles adecuados de calcio para una conformación y función óptimas. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Este compuesto, conocido comúnmente como PMA, activa la proteína cinasa C (PKC). Se ha demostrado que la PKC fosforila el dominio C-terminal (CTD) de la ARN polimerasa II, que incluye la subunidad POLR2L, lo que conduce a la activación de POLR2L como parte del complejo de la polimerasa. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina estimula directamente la adenilato ciclasa, lo que provoca un aumento de los niveles de AMP cíclico (AMPc). El aumento de AMPc activa la proteína quinasa A (PKA), que puede fosforilar y activar factores de transcripción que trabajan con la ARN polimerasa II, de la que POLR2L es una subunidad, potenciando así el papel de POLR2L en la elongación de la transcripción. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La ionomicina es un ionóforo de calcio como el A23187. Se une selectivamente al calcio y lo transporta a través de las membranas celulares, aumentando la concentración de calcio intracelular. Como ocurre con el A23187, este aumento del calcio puede potenciar la función de la ARN polimerasa II al afectar a la subunidad POLR2L, que es sensible a los cambios en los niveles de calcio para su actividad. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
El ácido ocadaico es un inhibidor de las proteínas fosfatasas PP1 y PP2A. La inhibición de estas fosfatasas impide la desfosforilación del CTD de la ARN polimerasa II, que contiene la subunidad POLR2L. La fosforilación persistente del CTD se asocia con la fase de elongación activa de la transcripción, manteniendo así POLR2L en un estado activado. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
La cantaridina es otro inhibidor de las proteínas fosfatasas PP1 y PP2A. Al inhibir estas fosfatasas, la cantaridina provoca un aumento del estado de fosforilación de las proteínas, incluida la subunidad POLR2L como parte del complejo ARN polimerasa II, lo que conduce a su activación y a una actividad transcripcional prolongada. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Al igual que el ácido ocadaico y la cantaridina, la caliculina A es un inhibidor de las proteínas fosfatasas PP1 y PP2A. Al impedir la desfosforilación, la Caliculina A mantiene la fosforilación del CTD de la ARN polimerasa II, incluida la subunidad POLR2L, que es esencial para la elongación de la transcripción y, por tanto, constituye una activación de la POLR2L. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La brefeldina A altera la estructura y la función del aparato de Golgi, lo que provoca una cascada de respuestas celulares que incluyen alteraciones en las vías de señalización. Esta alteración puede conducir indirectamente a cambios en la actividad de los factores de transcripción y a la posterior activación de la ARN polimerasa II, de la que POLR2L es un componente, para compensar la respuesta de estrés. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
El MG-132 es un inhibidor del proteasoma. Al inhibir la degradación de los reguladores transcripcionales y otras proteínas, el MG-132 puede aumentar indirectamente la actividad de la ARN polimerasa II, incluida la subunidad POLR2L, al impedir la degradación de proteínas que potencian la actividad de la ARN polimerasa II o de proteínas que normalmente suprimirían la desfosforilación de su CTD. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A es un inhibidor de la histona desacetilasa. Al cambiar el estado de acetilación de las histonas, puede dar lugar a una estructura de cromatina más relajada, lo que facilita la transcripción. Esto puede aumentar indirectamente la actividad del complejo de ARN polimerasa II que contiene POLR2L, al permitirle un mayor acceso a las plantillas de ADN para la transcripción. | ||||||