PMCA3 Inhibidores

Los inhibidores comunes de PMCA3 incluyen, pero no se limitan a Thapsigargin CAS 67526-95-8, 2-APB CAS 524-95-8, cloruro de Calmidazolium CAS 57265-65-3, TMB-8 - HCl CAS 53464-72-5 y Verapamil CAS 52-53-9.

Estos inhibidores abarcan diversas clases químicas, como los inhibidores de la bomba SERCA, los bloqueantes de los canales de calcio, los antagonistas de la calmodulina, los quelantes del calcio y los moduladores de la liberación de calcio de los depósitos intracelulares. Laapsigargina, un inhibidor de la bomba SERCA, interrumpe el almacenamiento de calcio en el retículo endoplásmico, lo que provoca una alteración de la señalización del calcio y puede afectar indirectamente a la actividad de la PMCA3. El 2-APB y el TMB-8 modulan varios aspectos de la señalización del calcio, incluidos los receptores IP3 y los niveles de calcio intracelular, lo que puede influir en el papel de la PMCA3 en el mantenimiento de la homeostasis del calcio.

Los bloqueantes de los canales de calcio, como el verapamilo, el nifedipino, el nimodipino y el amlodipino, son bien conocidos por su capacidad para modular la entrada de calcio a través de las membranas celulares. Al alterar la entrada de calcio, estos agentes afectan indirectamente a la función de extrusión de calcio de la PMCA3. El cloruro de calmidazolio es un antagonista de la calmodulina; dado que la actividad de la PMCA3 está regulada por la calmodulina, su inhibición puede afectar indirectamente a la función de la PMCA3. Del mismo modo, el BAPTA-AM, un quelante del calcio, al modular los niveles de calcio intracelular, puede influir en la actividad de la PMCA3. La rianodina y la cafeína afectan a la liberación de calcio de los depósitos intracelulares, alterando la dinámica del calcio dentro de la célula y pudiendo afectar a la función de la PMCA3 en la extrusión del calcio. El SKF-96365, como inhibidor de la entrada de calcio operada por almacenamiento, también desempeña un papel en la modulación de los niveles de calcio intracelular, afectando indirectamente a la PMCA3.