Plk Inhibidores
Los inhibidores comunes de Plk incluyen, entre otros, Rottlerin CAS 82-08-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, BI 2536 CAS 755038-02-9, CID 755673 CAS 521937-07-5 y BI6727 CAS 755038-65-4.
Plk, o cinasa tipo Polo, es un regulador fundamental de la progresión del ciclo celular y la proliferación celular, crucial para mantener la estabilidad genómica y garantizar una división celular precisa. Su papel polifacético abarca la coordinación de procesos clave como la maduración del centrosoma, el ensamblaje del huso, la segregación cromosómica y la citocinesis. La desregulación de la actividad de Plk ha sido implicada en varias condiciones patológicas, incluyendo el cáncer, donde la expresión o función aberrante de Plk puede contribuir al crecimiento celular descontrolado y a la progresión tumoral.
La inhibición de la actividad de Plk ofrece una vía prometedora para entender los procesos celulares con división celular desregulada. Se han ideado varias estrategias para inhibir la función de Plk, incluyendo el desarrollo de inhibidores de moléculas pequeñas y enfoques basados en péptidos. Estos inhibidores suelen dirigirse a dominios críticos de Plk implicados en la actividad catalítica o en las interacciones proteína-proteína, interrumpiendo eficazmente su capacidad para fosforilar sustratos y ejecutar sus funciones reguladoras. Al dilucidar los mecanismos de inhibición de Plk, los investigadores pretenden comprender mejor los procesos celulares fundamentales.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | $82.00 $163.00 $296.00 $2050.00 $5110.00 $16330.00 | 51 | |
Rottlerin es un inhibidor que actúa contra PLK1 (Polo-like kinase 1) y otras proteínas quinasas. Su mecanismo de acción implica la unión directa a PLK1, lo que resulta en la inhibición de su actividad cinasa. La alteración de la actividad de PLK1 interfiere en la correcta ejecución de la mitosis, lo que provoca defectos en la división celular y una posible apoptosis (muerte celular programada) en las células cancerosas. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina es un potente inhibidor dirigido contra varias quinasas, entre ellas la PLK1 (quinasa 1 similar al polo). Ejerce su efecto inhibidor formando un enlace covalente con un residuo de lisina conservado en el bolsillo de unión al ATP de la quinasa. Al hacerlo, Wortmannin inhibe irreversiblemente la PLK1, interrumpiendo su actividad cinasa e interfiriendo en la progresión del ciclo celular. Esta inhibición puede conducir a la detención del ciclo celular y a la muerte celular apoptótica. | ||||||
BI 2536 | 755038-02-9 | sc-364431 sc-364431A | 5 mg 50 mg | $148.00 $515.00 | 8 | |
BI 2536 es una pequeña molécula inhibidora de las polo-like kinasas (PLKs). Al igual que el inhibidor de poloquinasas III, BI 2536 actúa inhibiendo la actividad de las PLK. Al inhibir las PLK, BI 2536 interrumpe la progresión normal del ciclo celular, provocando la detención del ciclo celular y la inhibición de la proliferación celular. | ||||||
CID 755673 | 521937-07-5 | sc-205246 | 10 mg | $203.00 | 1 | |
El CID 755673 es un inhibidor diseñado para actuar específicamente sobre la PLK1 (Polo-like kinase 1). Interactúa con PLK1 en su sitio de unión al ATP, impidiendo que la quinasa acceda al ATP e inhibiendo así su actividad catalítica. La alteración de la función de PLK1 por el CID 755673 interfiere con la progresión mitótica, causando defectos en la división celular y desencadenando potencialmente la muerte celular en células cancerosas. | ||||||
BI6727 | 755038-65-4 | sc-364432 sc-364432A sc-364432B sc-364432C sc-364432D | 5 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $147.00 $1029.00 $1632.00 $3264.00 $4296.00 | 1 | |
BI6727, también conocido como volasertib, es un inhibidor selectivo de las polo-like kinasas (PLKs). Al igual que el inhibidor de poloquinasas III y BI 2536, BI6727 actúa inhibiendo la actividad de las PLK. Al inhibir las PLK, BI6727 interrumpe la progresión normal del ciclo celular, provocando la detención del ciclo celular y la inhibición de la proliferación celular. | ||||||
TAK-960 | 1137868-52-0 | sc-364631 sc-364631A | 5 mg 10 mg | $310.00 $653.00 | 1 | |
Tak-960 es un inhibidor potente y selectivo de PLK1 (Polo-like kinase 1). Se une al sitio de unión al ATP de PLK1 e inhibe eficazmente su actividad catalítica. Al hacerlo, Tak-960 interrumpe la función de PLK1 en la regulación de los procesos mitóticos, lo que conduce a la detención del ciclo celular y la apoptosis en las células cancerosas. | ||||||
SBE 13 hydrochloride | 1052532-15-6 | sc-362795 sc-362795A | 5 mg 25 mg | $64.00 $345.00 | ||
El clorhidrato de SBE 13 presenta propiedades únicas como potente Plk, caracterizadas por su capacidad de unirse selectivamente a dominios proteicos específicos, influyendo en los procesos de fosforilación. Su conformación estructural permite una mayor interacción con las quinasas diana, modulando su actividad y las vías de señalización descendentes. La solubilidad del compuesto en medios acuosos facilita su rápida absorción celular, mientras que su reactividad con nucleófilos subraya su papel en procesos celulares dinámicos y mecanismos reguladores. | ||||||
ON-01910 | 1225497-78-8 | sc-364556 sc-364556A | 5 mg 10 mg | $300.00 $700.00 | ||
ON-01910 (también conocido como rigosertib) es una pequeña molécula que actúa interfiriendo con PLK1. Su objetivo es interrumpir la proliferación de las células cancerosas e inducir su muerte (apoptosis). | ||||||
Cyclapolin 9 | 40533-25-3 | sc-205279 sc-205279A | 10 mg 50 mg | $132.00 $559.00 | ||
La ciclapolina 9 funciona como una Plk distintiva, mostrando una notable selectividad en su interacción con sustratos celulares. Su arquitectura molecular única promueve la unión específica a motivos reguladores, influyendo así en eventos críticos de fosforilación. El perfil cinético del compuesto revela una rápida asociación y disociación con las proteínas diana, potenciando sus efectos moduladores sobre las cascadas de señalización. Además, su reactividad con electrófilos pone de relieve su implicación en intrincadas redes de regulación celular. | ||||||
BTO-1 | 40647-02-7 | sc-204206 | 2 mg | $120.00 | 3 | |
BTO-1 presenta propiedades únicas como Plk, caracterizadas por su capacidad para participar en interacciones proteína-proteína selectivas que modulan la progresión del ciclo celular. Sus características estructurales facilitan la formación de complejos estables con reguladores mitóticos clave, lo que conduce a una mayor eficacia de la fosforilación. El compuesto muestra un perfil cinético de reacción distintivo, con una notable propensión a los cambios conformacionales rápidos que amplifican su impacto regulador en las vías celulares. Además, la reactividad del BTO-1 con nucleófilos específicos subraya su papel en el ajuste de la dinámica de señalización celular. | ||||||