PLB Inhibidores
Los inhibidores comunes de la PLB incluyen, entre otros, el dihidrocloruro de alexidina CAS 1715-30-6, el carvedilol CAS 72956-09-3, la enoximona CAS 77671-31-9, el rolipram CAS 61413-54-5 y el cilostazol CAS 73963-72-1.
Los inhibidores de PLB pertenecen a una clase química distinta que se centra principalmente en su interacción con un componente celular específico conocido como fosfolamban (PLB). El fosfolamban es una pequeña proteína transmembrana que se encuentra en los músculos cardíacos y esqueléticos, asociada predominantemente con la regulación del transporte de iones de calcio dentro del retículo sarcoplásmico, un orgánulo responsable del almacenamiento y la liberación de iones de calcio durante la contracción muscular. El papel de PLB es fundamental en la modulación de la actividad de la bomba Ca2+-ATPasa del retículo sarco/endoplásmico (SERCA), que controla la recaptación de iones de calcio en el retículo sarcoplásmico, influyendo así en la relajación muscular.
Los inhibidores de PLB se caracterizan por su capacidad de unirse al fosfolamban, modulando su efecto inhibidor sobre la bomba SERCA. Al interrumpir la interacción entre PLB y SERCA, estos inhibidores mejoran la recaptación de iones de calcio en el retículo sarcoplásmico, lo que resulta en una mayor disponibilidad de calcio para la contracción muscular. El intrincado mecanismo de acción de los inhibidores de PLB en este proceso regulador subraya su importancia en la homeostasis del calcio celular y en los procesos fisiológicos relacionados con la función muscular.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Alexidine dihydrochloride | 1715-30-6 | sc-210775A sc-210775 | 100 mg 1 g | $114.00 $455.00 | 7 | |
El dihidrocloruro de alexidina presenta propiedades distintivas como potente agente antimicrobiano, caracterizado por su mecanismo de doble acción que altera la integridad de la membrana microbiana. Su naturaleza catiónica facilita fuertes interacciones electrostáticas con los fosfolípidos cargados negativamente, lo que conduce a la desestabilización de la membrana. Las regiones hidrófobas del compuesto mejoran la penetración en las bicapas lipídicas, mientras que su rápida cinética de adsorción contribuye a una inhibición microbiana eficaz. Este comportamiento único subraya su papel en la modulación de los entornos celulares. | ||||||
Carvedilol | 72956-09-3 | sc-200157 sc-200157A sc-200157B sc-200157C sc-200157D | 100 mg 1 g 10 g 25 g 100 g | $122.00 $235.00 $520.00 $979.00 $1500.00 | 2 | |
El carvedilol es un bloqueante no selectivo de los receptores beta-adrenérgicos con actividad bloqueante alfa. Inhibe la fosforilación de la fosfolamban (PLB) por la proteína quinasa A (PKA), lo que provoca un aumento de la captación de calcio por el retículo sarcoplásmico en los cardiomiocitos. | ||||||
Enoximone | 77671-31-9 | sc-252775 sc-252775A | 10 mg 50 mg | $181.00 $728.00 | 1 | |
La enoximona, otro inhibidor de la PDE3, aumenta los niveles de AMPc, lo que provoca la fosforilación de la PLB mediada por la PKA. Esta fosforilación aumenta la captación de calcio por el retículo sarcoplásmico en los cardiomiocitos. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
El rolipram es un inhibidor selectivo de la PDE4. Al elevar los niveles de AMPc, promueve indirectamente la fosforilación de PLB por PKA, lo que mejora el transporte de calcio al retículo sarcoplásmico en las células cardiacas. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
El cilostazol es un inhibidor de la PDE3 que aumenta los niveles de AMPc. Esta elevación del AMPc activa la PKA, lo que conduce a la fosforilación de la PLB y a una mejora de la captación de calcio por el retículo sarcoplásmico del corazón. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
El verapamilo es un bloqueante de los canales de calcio que reduce la afluencia de calcio a los cardiomiocitos. Afecta indirectamente a la fosforilación de PLB modulando los niveles de calcio intracelular, lo que puede influir en la actividad de enzimas dependientes del calcio como la PKA. | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
El diltiazem, al igual que el verapamilo, es un bloqueante de los canales de calcio. Al disminuir la entrada de calcio en las células cardiacas, influye en los niveles de calcio intracelular, lo que a su vez puede influir en la fosforilación de PLB mediada por PKA y en el manejo del calcio. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
El nifedipino, un bloqueante dihidropiridínico de los canales de calcio, reduce la afluencia de calcio a los cardiomiocitos. Su efecto sobre los niveles de calcio afecta indirectamente a la fosforilación de PLB mediada por PKA y al posterior transporte de calcio en el corazón. | ||||||