PIP5KIII Inhibidores
Los inhibidores comunes de PIP5KIII incluyen, entre otros, YM201636 CAS 371942-69-7, CAL-101 CAS 870281-82-6, IPI 145 y BKM120 CAS 944396-07-0.
Los inhibidores de PIP5KIII pertenecen a una clase de compuestos químicos que se dirigen específicamente a la fosfoinositida 3-cinasa de clase III (PI3K-III), también conocida como Vps34 o PIK3C3, e inhiben su actividad. La PI3K-III es una enzima cinasa lipídica que desempeña un papel crucial en los procesos de señalización celular y tráfico de membranas. Se encarga de fosforilar el fosfatidilinositol (PI) para producir fosfatidilinositol 3-fosfato (PI3P), un segundo mensajero lipídico implicado en diversas funciones celulares. Al inhibir la PI3K-III, estos inhibidores modulan vías de señalización y procesos celulares clave. Estructuralmente, los inhibidores de la PIP5KIII están diseñados para interactuar con el sitio activo de la PI3K-III, que contiene un bolsillo conservado de unión al ATP. Muchos de estos inhibidores son pequeñas moléculas orgánicas con diversos andamiajes químicos. Poseen grupos funcionales específicos y características estéricas que les permiten interactuar con residuos de aminoácidos críticos dentro del sitio activo de PI3K-III, interrumpiendo la capacidad de la cinasa para catalizar la fosforilación de PI.
La inhibición de PI3K-III por estos compuestos tiene profundos efectos en los procesos celulares. Se sabe que PI3K-III regula la autofagia, un proceso de reciclaje celular que degrada orgánulos y proteínas dañados para mantener la homeostasis celular. La inhibición de PI3K-III puede modular la autofagia, lo que podría tener implicaciones en la supervivencia y la homeostasis celular. Además, PI3K-III interviene en el tráfico endocítico, en particular en la formación y maduración de endosomas. La inhibición de PI3K-III puede afectar al tráfico endocítico, provocando posibles alteraciones en el tráfico de vesículas y la clasificación de receptores dentro de las células. Los estudios sobre inhibidores de PIP5KIII han aportado valiosos conocimientos sobre el papel fundamental de PI3K-III en los procesos celulares. La selectividad de estos inhibidores para PI3K-III frente a otras isoformas de PI3K es un aspecto crucial para comprender la especificidad de sus efectos. El desarrollo de inhibidores de PIP5KIII altamente selectivos ha sido un reto importante debido a la gran similitud estructural entre las isoformas de PI3K. No obstante, los investigadores han avanzado en el diseño de inhibidores que presentan una especificidad notable para la PI3K-III.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
YM201636 | 371942-69-7 | sc-204193 | 5 mg | $213.00 | 6 | |
El YM201636 (CAS 371942-69-7) es un compuesto químico conocido por su acción inhibidora de la fosfoinositida 3-cinasa de clase III (PI3K-III), también conocida como Vps34 o PIK3C3. Como inhibidor de la PIP5KIII, el YM201636 se dirige específicamente al sitio activo de la PI3K-III, alterando su función en los procesos de señalización celular y tráfico de membranas. | ||||||
CAL-101 | 870281-82-6 | sc-364453 | 10 mg | $189.00 | 4 | |
Inhibe selectivamente la isoforma delta de PI3K, afectando directamente a la actividad de PIP5KIII al interrumpir las vías de señalización de PI3K, lo que conduce a la inhibición de las respuestas celulares posteriores. | ||||||
IPI 145 | 1201438-56-3 | sc-488318 | 5 mg | $311.00 | ||
Duvelisib, un inhibidor dual de PI3K-delta y PI3K-gamma, inhibe directamente estas isoformas, afectando indirectamente a la función de PIP5KIII e interrumpiendo las vías de señalización dependientes de PI3K. | ||||||
BKM120 | 944396-07-0 | sc-364437 sc-364437A sc-364437B sc-364437C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $173.00 $230.00 $275.00 $332.00 | 9 | |
Muestra una actividad inhibidora pan-PI3K, dirigiéndose a los reguladores ascendentes de PIP5KIII en todas las isoformas de PI3K, lo que resulta en una amplia inhibición de la vía de señalización PI3K/AKT. | ||||||