Los inhibidores de la PI3-quinasa p110β pertenecen a una clase distinta de compuestos de moléculas pequeñas que están diseñados para dirigirse selectivamente e inhibir la actividad de la isoforma de la enzima fosfoinositida 3-cinasa (PI3K) conocida como p110β. La familia de enzimas PI3K desempeña un papel crucial en las vías de señalización celular, en particular las implicadas en el crecimiento, la supervivencia, la proliferación y el metabolismo celulares. Entre las distintas isoformas de PI3K, la p110β se expresa principalmente en determinados tipos celulares, incluidas ciertas células inmunitarias y diversos tejidos, donde contribuye a cascadas de señalización específicas. Estos inhibidores se desarrollan meticulosamente para unirse al sitio catalítico de la isoforma p110β, interrumpiendo así su actividad enzimática y los subsiguientes eventos de señalización corriente abajo.
Desde el punto de vista químico, los inhibidores de la PI3-cinasa p110β presentan diversidad estructural, con varios andamiajes y grupos funcionales que interactúan con residuos clave dentro del sitio activo de la enzima. Los inhibidores están diseñados para poseer una alta selectividad para la isoforma p110β, con el objetivo de evitar efectos no deseados en otras isoformas de PI3K. Al dirigirse específicamente a la p110β, estos inhibidores tienen el potencial de modular procesos celulares y vías vinculadas a la actividad de esta isoforma, con implicaciones para la migración celular, las respuestas inmunitarias y la regulación metabólica. Mediante el diseño de fármacos basados en estructuras y una amplia optimización, los investigadores han desarrollado una serie de inhibidores de la PI3-cinasa p110β, cada uno con características químicas distintas que contribuyen a su afinidad de unión, selectividad y propiedades farmacocinéticas.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
DNA-PK Inhibitor V | 404009-46-7 | sc-203929 sc-203929A | 1 mg 5 mg | $140.00 $510.00 | ||
El DNA-PK Inhibitor V es un inhibidor selectivo de la isoforma p110 beta de la PI 3-quinasa, caracterizado por su capacidad para interrumpir interacciones específicas de unión a lípidos cruciales para la activación de la enzima. Este compuesto ejerce una modulación alostérica única, alterando la dinámica conformacional de la cinasa. Su cinética de reacción revela un perfil de inhibición competitiva, que afecta selectivamente a las vías de señalización descendentes, influyendo así en el metabolismo celular y la regulación del crecimiento. | ||||||
PI 3-Kγ Inhibidor | 648450-29-7 | sc-203191 | 5 mg | $76.00 | ||
El inhibidor de PI 3-Kγ es un modulador selectivo de la isoforma p110 beta de la PI 3-quinasa, conocido por su capacidad única de interferir en los procesos de unión y fosforilación de sustratos. Este compuesto presenta distintas afinidades de unión que alteran la eficacia catalítica de la enzima, lo que conlleva un impacto matizado en las cascadas de señalización lipídica. Su comportamiento cinético muestra un mecanismo de inhibición no competitivo, que modifica eficazmente las respuestas celulares y las vías metabólicas sin interferir directamente en otras isoformas. | ||||||
AS-605240 | 648450-29-7 | sc-221272 sc-221272A | 1 mg 5 mg | $23.00 $80.00 | 1 | |
AS-605240 es un inhibidor selectivo de la isoforma p110 beta de la PI 3-quinasa, caracterizado por su interacción única con el sitio activo de la enzima. Este compuesto altera la dinámica conformacional esencial para el reconocimiento del sustrato, modulando así las vías de señalización descendentes. Su perfil de inhibición revela un mecanismo alostérico distinto, que influye en la estabilidad estructural de la enzima y altera el metabolismo lipídico sin afectar a otras isoformas, lo que pone de manifiesto su especificidad en la modulación de la señalización celular. | ||||||
PI 3-Kβ Inhibitor VI, TGX-221 | 663619-89-4 | sc-203190 | 1 mg | $437.00 | ||
El inhibidor VI de PI 3-Kβ, TGX-221, es un inhibidor selectivo de la isoforma p110 beta de la PI 3-quinasa, que se distingue por su capacidad de unirse al bolsillo de unión al ATP de la enzima. Esta interacción provoca una alteración significativa de la actividad catalítica de la enzima, reduciendo eficazmente la producción de fosfoinositidos. El compuesto presenta propiedades cinéticas únicas, demostrando una inhibición de inicio lento que prolonga sus efectos sobre las vías de señalización celular, proporcionando así un enfoque matizado para modular las redes de señalización lipídica. | ||||||
LY 294002, 4′-NH2 | 942289-87-4 | sc-203121 sc-203121A | 5 mg 50 mg | $357.00 $2040.00 | 1 | |
LY 294002, 4′-NH2, es un inhibidor selectivo dirigido a la isoforma p110 beta de la PI 3-quinasa, caracterizado por su afinidad de unión única al sitio activo de la enzima. Este compuesto interrumpe la fosforilación de los lípidos de inositol, influyendo en las cascadas de señalización posteriores. Su marcada cinética de reacción revela un mecanismo de inhibición competitiva, que permite una modulación precisa de las respuestas celulares. Además, sus características estructurales facilitan interacciones específicas con residuos clave, aumentando su selectividad. | ||||||
BAG 956 | 853910-02-8 | sc-291923 sc-291923A | 10 mg 50 mg | $215.00 $906.00 | ||
El BAG 956 es un potente inhibidor de la isoforma p110 beta de la PI 3-quinasa, que se distingue por su capacidad para formar complejos estables con la enzima. Este compuesto presenta una modulación alostérica única, que altera la conformación de la enzima y afecta a la accesibilidad del sustrato. Su perfil cinético indica un mecanismo de inhibición no competitivo, que permite una regulación eficaz del metabolismo lipídico. Los atributos estructurales del compuesto promueven interacciones selectivas con residuos de aminoácidos críticos, aumentando su especificidad en las vías bioquímicas. | ||||||
XL-147 derivative 1 | 1349796-36-6 | sc-364660 sc-364660A | 5 mg 50 mg | $189.00 $1725.00 | ||
XL-147 derivado 1 es un inhibidor selectivo de la isoforma p110 beta de la PI 3-quinasa, caracterizado por su afinidad de unión única que estabiliza la conformación inactiva de la enzima. Este compuesto demuestra un mecanismo de acción distinto a través de la inhibición competitiva, interrumpiendo eficazmente la actividad catalítica de la enzima. Su diseño molecular facilita interacciones específicas con residuos clave, influyendo en las vías de señalización y los procesos metabólicos posteriores. Las características estructurales del compuesto aumentan su selectividad, convirtiéndolo en una valiosa herramienta para el estudio de las funciones relacionadas con la PI 3-quinasa. | ||||||
LY-294,002 hydrochloride | 934389-88-5 | sc-215273 sc-215273A | 1 mg 5 mg | $77.00 $179.00 | 3 | |
El clorhidrato de LY-294,002 es un potente inhibidor de la isoforma p110 beta de la PI 3-quinasa, que presenta un mecanismo de acción único a través de la modulación alostérica. Este compuesto se une selectivamente a la enzima, alterando su conformación e inhibiendo su actividad. Su diseño permite interacciones específicas con residuos de aminoácidos críticos, lo que influye en la cinética de la enzima y en las cascadas de señalización posteriores. Los distintos atributos estructurales del compuesto contribuyen a su especificidad, convirtiéndolo en un tema importante para la investigación bioquímica. | ||||||
Compound 15e | 371943-05-4 | sc-202551 sc-202551A | 1 mg 5 mg | $51.00 $206.00 | ||
El compuesto 15e es un inhibidor selectivo de la isoforma p110 beta de la PI 3-quinasa, caracterizado por su capacidad de interrumpir las interacciones enzima-sustrato mediante una unión competitiva. Este compuesto establece enlaces de hidrógeno únicos e interacciones hidrofóbicas con residuos clave, lo que influye en la eficacia catalítica de la enzima. Su perfil cinético revela un patrón de inhibición distinto, lo que permite comprender mejor los mecanismos reguladores de las vías de señalización celular. Las características estructurales del compuesto 15e aumentan su especificidad, convirtiéndolo en una valiosa herramienta para explorar los procesos relacionados con la PI 3-quinasa. | ||||||