Date published: 2025-9-9

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AS-605240 (CAS 648450-29-7)

5.0(1)
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Nombres Alternativos:
5-(6-Quinoxalinylmethylene)-2,4-thiazolidine-2,4-dione
Solicitud:
AS-605240 es un inhibidor de la PI 3-quinasa γ
Número de CAS:
648450-29-7
Pureza:
≥95%
Peso Molecular:
257.27
Fórmula Molecular:
C12H7N3O2S
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

PI 3-Kgamma Inhibitor es un compuesto celular permeable de tiazolidinadiona que actúa como un inhibidor potente, selectivo y competitivo con ATP de la PI 3-quinasa gamma (PI 3-Kgamma) (Ki = 7.8 nM IC50 = 8 nM, 60 nM, 270 nM, 300 nM para las isoformas p110-gamma, alpha, beta y delta, respectivamente). PI 3-Kgamma Inhibitor no afecta la actividad de una amplia gama de quinasas, receptores, enzimas y canales iónicos incluso a concentraciones tan altas como 1 μM. Bloquea selectivamente la fosforilación de Akt y la quimiotaxis dependiente de MCP-1, pero no de CSF-1, en monocitos primarios Pik3cg+/+ murinos y en una línea celular monocítica humana THP-1 (IC50 = 181 nM). PI 3-Kgamma Inhibitor también se ha demostrado que tiene eficacia para reducir la quimiotaxis de neutrófilos en modelos murinos de peritonitis y artritis.


AS-605240 (CAS 648450-29-7) Referencias

  1. Efectos de la inhibición de PI3Kgamma mediante AS-605240 en el infarto agudo de miocardio.  |  Seropian, IM., et al. 2010. Circ Res. 107: e5; author reply e6-7. PMID: 20651289
  2. La inhibición farmacológica de la fosfoinositida 3-cinasa gamma (PI3Kγ) promueve la reabsorción del infarto y previene el remodelado cardíaco adverso tras el infarto de miocardio en ratones.  |  Seropian, IM., et al. 2010. J Cardiovasc Pharmacol. 56: 651-8. PMID: 20881611
  3. La inhibición de PI3K-γ mejora la lesión pulmonar aguda mediante la regulación de la vía IκBα/NF-κB y las respuestas inmunitarias innatas.  |  Kim, DI., et al. 2012. J Clin Immunol. 32: 340-51. PMID: 22198681
  4. Papel crítico de la fosfoinositida 3-cinasa gamma en la invasión del parásito y la progresión de la enfermedad de la leishmaniasis cutánea.  |  Cummings, HE., et al. 2012. Proc Natl Acad Sci U S A. 109: 1251-6. PMID: 22232690
  5. La activación de PI3Kγ es necesaria para la generación de especies reactivas de oxígeno inducida por LPS en células epiteliales respiratorias.  |  Kim, HJ., et al. 2012. Inflamm Res. 61: 1265-72. PMID: 22825625
  6. Inhibidores de PI3K-γ en la intervención terapéutica de enfermedades causadas por patógenos intracelulares obligados.  |  Oghumu, S. and Satoskar, AR. 2013. Commun Integr Biol. 6: e23360. PMID: 23749323
  7. Posibles dianas para el tratamiento no inmunosupresor de la orbitopatía de Graves.  |  Zhang, L., et al. 2014. J Clin Endocrinol Metab. 99: E1183-90. PMID: 24758182
  8. La actividad de PI3Kγ disminuye la hiperplasia intimal inducida por traumatismos vasculares mediante la modulación de la respuesta Th1.  |  Smirnova, NF., et al. 2014. J Exp Med. 211: 1779-92. PMID: 25073791
  9. El α-fosfato de tocoferilo induce la expresión de VEGF a través de CD36/PI3Kγ en monocitos THP-1.  |  Zingg, JM., et al. 2017. J Cell Biochem. 118: 1855-1867. PMID: 28059487
  10. El análisis exhaustivo de las señales de la leucemia de células T revela la heterogeneidad de la vía PI3 cinasa-Akt y las limitaciones de los inhibidores de PI3 cinasa como monoterapia.  |  Ksionda, O., et al. 2018. PLoS One. 13: e0193849. PMID: 29799846
  11. Cribado de Nuevos Fármacos Candidatos para el Tratamiento del Carcinoma Renal de Células Claras: Un Estudio sobre los Genes Expresados Diferencialmente a través de la Base de Datos del Mapa de Conectividad.  |  Gao, B., et al. 2021. Kidney Blood Press Res. 46: 702-713. PMID: 34818247
  12. Los Inhibidores de BTK y PI3K Revelan Efectos Anti-Tumorales Inhibitorios Sinérgicos en Células de Linfoma B Difuso de Células Grandes Canino.  |  Kong, W., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34884478
  13. La fosfoinositida 3 quinasa γ desempeña un papel crítico en la lesión renal aguda.  |  Jin, X., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 35269396
  14. La inhibición de las fosfoinositide-3 quinasas γ/δ mejora el granuloma pulmonar mediante el rescate de la función Treg en un modelo de sarcoidosis.  |  Zhang, X., et al. 2023. Exp Ther Med. 25: 225. PMID: 37123205
  15. AS-605240 reduce la osteoporosis mediante la inhibición de la resorción ósea.  |  Sun, J., et al. 2023. Drug Des Devel Ther. 17: 1275-1288. PMID: 37138583

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

AS-605240, 1 mg

sc-221272
1 mg
$23.00

AS-605240, 5 mg

sc-221272A
5 mg
$80.00