PI 3-kinase Inhibidores
Los inhibidores comunes de la PI 3-quinasa incluyen, entre otros, la Wortmannina CAS 19545-26-7, la LY 294002 CAS 154447-36-6, la Rapamicina CAS 53123-88-9, el Resveratrol CAS 501-36-0 y la Curcumina CAS 458-37-7.
Las fosfoinositido 3-cinasas (PI 3-cinasas o PI3K) son una familia de enzimas implicadas en funciones celulares como el crecimiento, la proliferación, la diferenciación, la motilidad, la supervivencia y el tráfico intracelular. La PI 3-quinasa forma parte integral de la señalización celular y se activa por diversos tipos de estímulos celulares o insultos tóxicos. Esta enzima cataliza la fosforilación del grupo hidroxi 3' del anillo de inositol del fosfatidilinositol. La vía de la PI 3-quinasa, cuando se activa de forma aberrante, está implicada en numerosas disfunciones y enfermedades celulares. Por ello, la regulación de la actividad PI 3-quinasa es crucial para mantener la homeostasis celular. La inhibición de la expresión de la PI 3-cinasa puede producirse a través de varios mecanismos, como la interrupción de la unión al ATP necesaria para su actividad cinasa, la interferencia con la regulación transcripcional del gen de la PI 3-cinasa, la desestabilización de su ARNm, o a través de la promoción de vías de degradación de proteínas.
Se han estudiado diversos compuestos químicos por su potencial para inhibir la PI 3-cinasa. Por ejemplo, se sabe que el LY294002 y la Wortmannina se unen al sitio de unión del adenosín trifosfato (ATP) de la PI 3-quinasa, reduciendo eficazmente la actividad de la quinasa. Otros compuestos, como la quercetina y el resveratrol, pueden ejercer sus efectos inhibidores modulando la actividad de los factores de transcripción que rigen los niveles de expresión de la PI 3-quinasa. El galato de epigalocatequina (EGCG), un polifenol presente en el té verde, muestra su potencial inhibidor disminuyendo la traducción y la estabilidad del ARNm de la PI 3-quinasa. Del mismo modo, la 3-metiladenina (3-MA) interfiere en los procesos autofágicos, provocando la acumulación de ARNm de PI 3-quinasa degradado. Estos compuestos, junto con otros como el kaempferol y los inhibidores de la vía MEK/ERK (U0126 y PD98059), ponen de relieve las diversas vías bioquímicas a través de las cuales puede reducirse la expresión de la PI 3-quinasa, mostrando las intrincadas redes reguladoras que rigen los niveles de la enzima celular. Aunque las vías directas e indirectas de inhibición de la PI 3-quinasa por estas sustancias químicas son complejas y polifacéticas, ponen de relieve el intrincado equilibrio necesario para la señalización celular y el potencial de modulación precisa de la expresión enzimática.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Toyocamycin | 606-58-6 | sc-362812 | 10 mg | $138.00 | ||
La toyociamicina actúa como inhibidor selectivo de la PI 3-quinasa, caracterizándose por su capacidad única para interferir en el reconocimiento de sustratos por parte de la enzima. Este compuesto participa en interacciones específicas de enlace de hidrógeno que estabilizan su unión dentro del sitio activo, dando lugar a una notable disminución de la actividad enzimática. Su marcada cinética de reacción sugiere un efecto inhibidor prolongado, lo que permite una modulación sostenida de las cascadas de señalización celular. Las características estructurales de la Toyocamicina contribuyen a su orientación selectiva, potenciando su papel en la regulación de los procesos metabólicos. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Se cree que la curcumina regula a la baja la expresión de PI 3-quinasa inhibiendo la activación del factor de transcripción NF-κB, que interviene en la expresión de PI3K. | ||||||
WHI-P 154 | 211555-04-3 | sc-204395 sc-204395A | 10 mg 50 mg | $150.00 $630.00 | 3 | |
WHI-P 154 es un inhibidor selectivo de la PI 3-quinasa, que se distingue por su afinidad de unión única que altera la dinámica conformacional de la enzima. Este compuesto interrumpe las interacciones proteína-proteína esenciales para la fosforilación del sustrato, modulando eficazmente las vías de señalización descendentes. Su perfil cinético revela un rápido inicio de la inhibición, junto con un mecanismo de unión reversible, lo que permite una regulación precisa de las respuestas celulares. Los atributos estructurales del WHI-P 154 facilitan su especificidad, convirtiéndolo en una potente herramienta para diseccionar las vías relacionadas con la PI 3-quinasa. | ||||||
CAL-101 | 870281-82-6 | sc-364453 | 10 mg | $189.00 | 4 | |
El CAL-101 es un inhibidor selectivo de la PI 3-cinasa, caracterizado por su capacidad para interactuar con el sitio activo de la enzima a través de enlaces de hidrógeno únicos. Este compuesto altera eficazmente el panorama de la fosforilación al estabilizar una conformación inactiva de la cinasa, impidiendo así el acceso del sustrato. Su comportamiento cinético muestra un inicio gradual de la inhibición, lo que permite una modulación prolongada de las cascadas de señalización. Las características estructurales distintivas de CAL-101 aumentan su especificidad, convirtiéndolo en un valioso activo en el estudio de las funciones de la PI 3-quinasa. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
El DL-Sulforafano puede reducir la expresión de PI 3-quinasa mediante la activación de la vía Nrf2, que puede conducir a la represión transcripcional de genes asociados con PI 3-quinasa. | ||||||
GSK2126458 | 1086062-66-9 | sc-364503 sc-364503A | 2 mg 10 mg | $260.00 $1029.00 | ||
GSK2126458 es un potente inhibidor de la PI 3-quinasa, que se distingue por su afinidad de unión única que interrumpe la actividad catalítica de la enzima. Interactúa con residuos clave en el bolsillo de unión al ATP, provocando un cambio conformacional que impide la fosforilación del sustrato. El compuesto presenta una cinética rápida, lo que facilita la inhibición inmediata de las vías de señalización descendentes. Sus características estructurales contribuyen a un alto grado de selectividad, lo que lo convierte en una herramienta importante para diseccionar los mecanismos relacionados con la PI 3-quinasa. | ||||||
Fisetin | 528-48-3 | sc-276440 sc-276440A sc-276440B sc-276440C sc-276440D | 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 100 g | $51.00 $77.00 $102.00 $153.00 $2856.00 | 7 | |
La fisetina actúa como modulador selectivo de la PI 3-quinasa, interactuando específicamente con los dominios reguladores de la enzima. Su estructura única permite la estabilización de una conformación inactiva, impidiendo eficazmente la activación de la enzima. El perfil cinético del compuesto revela un retraso en el inicio de la inhibición, lo que sugiere un complejo mecanismo de acción que podría implicar una modulación alostérica. Este comportamiento matizado permite comprender mejor las redes reguladoras en las que influye la actividad de la PI 3-quinasa. | ||||||
17β-hydroxy Wortmannin | 58053-83-1 | sc-358740 sc-358740A | 500 µg 1 mg | $92.00 $176.00 | ||
La 17β-hidroxi-wortmannina es un potente inhibidor de la PI 3-quinasa, caracterizado por su capacidad para formar enlaces covalentes con el sitio activo de la enzima. Esta interacción provoca una alteración significativa en la conformación de la enzima, bloqueando eficazmente el acceso del sustrato. El compuesto muestra un rápido inicio de la inhibición, lo que indica una fuerte afinidad por la diana. Su arquitectura molecular única permite dirigirlo selectivamente a isoformas concretas, influyendo con precisión en las vías de señalización descendentes. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
El galato de epigalocatequina puede regular a la baja la expresión de la PI 3-quinasa mediante la inhibición de enzimas clave implicadas en el ciclo celular, disminuyendo así la transcripción de los genes de la PI 3-quinasa. | ||||||
Miltefosine | 58066-85-6 | sc-203135 | 50 mg | $79.00 | 8 | |
La miltefosina actúa como modulador selectivo de la actividad de la PI 3-quinasa, participando en interacciones no covalentes que estabilizan la conformación inactiva de la enzima. Este compuesto exhibe una capacidad única para interrumpir la unión a lípidos, influyendo así en la dinámica de la membrana y en las cascadas de señalización celular. Su perfil cinético revela un inicio gradual de la inhibición, lo que permite una regulación matizada de los procesos celulares. Las características estructurales de la miltefosina facilitan su interacción con dominios proteicos específicos, aumentando su selectividad. | ||||||