PI 3-kinase C2α Inhibidores

Inhibidores comunes de PI 3-quinasa C2α incluyen, pero no se limitan a Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, PI-103 CAS 371935-74-9, AS-252424 CAS 900515-16-4 y IC-87114 CAS 371242-69-2.

Los inhibidores de la PI 3-quinasa C2α comprenden un conjunto diverso de compuestos diseñados para modular la actividad de la PI 3-quinasa C2α, una cinasa crucial implicada en diversos procesos celulares. La wortmannina, un inhibidor directo, modifica covalentemente el sitio activo de la cinasa, impidiendo su capacidad de fosforilar sustratos de fosfatidilinositol. El LY294002 compite con el ATP para unirse a la cinasa, interrumpiendo su actividad catalítica y afectando a las vías de señalización posteriores. PI-103, un inhibidor dual de PI 3-quinasa y mTOR, proporciona un enfoque integral para inhibir PI 3-quinasa C2α y la señalización descendente. AS252424, un inhibidor potente y selectivo, se une al sitio de unión al ATP de la cinasa, suprimiendo su actividad y ofreciendo una valiosa herramienta para comprender las funciones específicas de la PI 3-quinasa C2α. IC87114, principalmente un inhibidor de la PI 3-quinasa δ, exhibe efectos inhibitorios sobre la PI 3-quinasa C2α, influyendo en los procesos celulares.

Compuestos como YM201636, TGX-221, CAL-101 y GDC-0941 se dirigen específicamente a la PI 3-quinasa C2α, alterando su actividad cinasa y las cascadas de señalización descendentes. ZSTK474, un inhibidor de PI 3-quinasa de amplio espectro, afecta a múltiples isoformas, incluida la PI 3-quinasa C2α, proporcionando una herramienta para estudiar sus funciones de forma exhaustiva. El BYL719, aunque es selectivo para la PI 3-quinasa α, exhibe algunos efectos inhibidores sobre la PI 3-quinasa C2α, lo que influye en las vías de señalización descendentes. Además, la 3-metiladenina (3-MA) modula indirectamente la PI 3-quinasa C2α inhibiendo la autofagia, un proceso regulado por esta isoforma. Esta modulación indirecta permite comprender mejor las funciones interconectadas de la PI 3-quinasa C2α en los procesos celulares más allá de su actividad catalítica directa. En resumen, estos inhibidores de la PI 3-quinasa C2α proporcionan a los investigadores un potente conjunto de herramientas para diseccionar las funciones específicas de esta cinasa en diversos contextos celulares. Al dirigirse a su actividad catalítica o influir en procesos celulares relacionados, estos compuestos contribuyen a nuestra comprensión de las funciones de la PI 3-quinasa C2α y sus posibles implicaciones en enfermedades en las que está implicada la desregulación de esta isoforma.