Los inhibidores de PHC2 pertenecen a una clase química diversa de compuestos diseñados para atacar y modular la actividad de la proteína Polyhomeotic-like 2 (PHC2). La PHC2 es miembro de la familia de proteínas del grupo Polycomb (PcG), que desempeña un papel crucial en la regulación epigenética y el mantenimiento de los patrones de expresión génica. Estos inhibidores han cobrado importancia en el ámbito de la biología molecular y la epigenética debido a su capacidad para interferir selectivamente en la función de PHC2, que es parte integrante de su papel en el silenciamiento génico y la remodelación de la cromatina.
A nivel molecular, los inhibidores de PHC2 se caracterizan por su capacidad de interrumpir las interacciones dentro de los complejos represores Polycomb (PRC), en particular PRC1 y PRC2, en los que PHC2 es un componente clave. Lo consiguen a través de varios mecanismos. Algunos inhibidores de PHC2 se dirigen directamente a la propia PHC2, impidiendo su interacción con otros componentes del PRC o su unión a loci génicos específicos. Otros se dirigen a componentes de los complejos PRC1 y PRC2, como EZH2, una histona metiltransferasa dentro de PRC2, o a enzimas modificadoras de la cromatina, afectando así indirectamente al silenciamiento génico mediado por PHC2. Al interferir con estas interacciones moleculares, los inhibidores de PHC2 perturban el equilibrio dinámico entre la represión y la activación génica, lo que en última instancia provoca alteraciones en la estructura de la cromatina y en los perfiles de expresión génica. Los investigadores utilizan estos compuestos como valiosas herramientas para dilucidar los mecanismos moleculares que subyacen al silenciamiento génico y la modificación de la cromatina, allanando el camino para una comprensión más profunda del control epigenético en los procesos celulares.
Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
---|---|---|---|---|---|---|
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
El UNC1999 es un inhibidor del complejo PRC2, que afecta indirectamente al PHC2. Inhibe la actividad metiltransferasa de EZH2, un componente de PRC2, lo que provoca una reducción de la metilación H3K27 y de la expresión génica. | ||||||
GSK343 | 1346704-33-3 | sc-397025 sc-397025A | 5 mg 25 mg | $148.00 $452.00 | 1 | |
GSK343 es un inhibidor selectivo de EZH2, un componente de PRC2. Al bloquear la actividad metiltransferasa de EZH2, interfiere con el silenciamiento génico mediado por PRC2, afectando indirectamente a la función de PHC2. | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
EPZ-6438 inhibe EZH2, una subunidad central de PRC2. Reduce la trimetilación de H3K27, alterando el paisaje epigenético e influyendo potencialmente en la expresión génica regulada por PHC2. | ||||||
3-Deazaneplanocin, HCl salt | 120964-45-6 | sc-351856 sc-351856A sc-351856B | 1 mg 5 mg 10 mg | $251.00 $600.00 $918.00 | 2 | |
DZNeP es una pequeña molécula que inhibe el complejo PRC2 dirigiéndose a EZH2. Interrumpe la actividad histona metiltransferasa de EZH2, afectando indirectamente a la represión génica mediada por PHC2. | ||||||
CPI-360 | 1802175-06-9 | sc-507464 | 1 mg | $100.00 | ||
CPI-360 es un inhibidor de EZH2 que modula la metilación de histonas, afectando así a la regulación epigenética de genes que pueden estar bajo el control de PHC2. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
El C646 es un inhibidor de la histona acetiltransferasa (HAT). Afecta indirectamente a la PHC2 alterando el estado de acetilación de las histonas, lo que repercute en la expresión génica controlada por los complejos asociados a la PHC2. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 es un inhibidor del bromodominio BET. Modula la accesibilidad a la cromatina y la expresión génica, pudiendo afectar indirectamente a los genes regulados por PHC2. |