PHACTR1 Activadores
Activadores PHACTR1 comunes incluyen, pero no se limitan a Forskolin CAS 66575-29-9, Rolipram CAS 61413-54-5, IBMX CAS 28822-58-4, (-)-Epinefrina CAS 51-43-4 y Clorhidrato de Isoproterenol CAS 51-30-9.
Los Activadores PHACTR1 son una colección de compuestos químicos que promueven indirectamente la actividad funcional de PHACTR1, principalmente a través de la modulación de los niveles de AMP cíclico (AMPc) y la subsiguiente activación de la proteína quinasa A (PKA). La forskolina, el Rolipram, el IBMX y la epinefrina actúan para elevar el AMPc intracelular directamente o mediante la inhibición de su degradación, potenciando así la señalización de la PKA. Se sabe que la PKA activada fosforila varios sustratos, y esta modificación postraduccional puede conducir a la activación de PHACTR1, que desempeña un papel fundamental en la organización del filamento de actina y la modulación de la señalización celular. La fosforilación de PHACTR1 por la PKA puede influir en su capacidad para interactuar con la actina y otros enlaces dentro de la célula, aumentando sus funciones reguladoras. Del mismo modo, el isoproterenol, una catecolamina sintética, y el 8-Br-cAMP, un análogo del AMPc, activan la PKA, lo que podría aumentar la actividad de la PHACTR1. La vinpocetina, la cilostamida, la milrinona, la anagrelida y la zardaverina inhiben varias fosfodiesterasas, lo que provoca un aumento de los niveles de AMPc y la activación de la PKA. Esta cascada de acontecimientos puede culminar en la fosforilación y activación de PHACTR1, influyendo en su papel en la señalización celular y la dinámica de la actina.
El sildenafilo, aunque se conoce principalmente como un inhibidor de la PDE5 que aumenta los niveles de GMPc, también puede afectar a las vías de señalización del AMPc. Esta influencia puede conducir indirectamente a la activación de PHACTR1 a través de una mayor actividad de PKA. La interacción del GMPc y la señalización del AMPc es compleja, pero el aumento de la actividad de la PKA por el sildenafilo podría conducir a la fosforilación de PHACTR1, promoviendo así su actividad funcional dentro de la célula. En conjunto, estos activadores de PHACTR1 utilizan el mecanismo común de la modulación de la vía AMPc-PKA para ejercer sus efectos, aunque cada uno lo hace a través de una acción farmacológica distinta. Esta especificidad proporciona un enfoque multifacético para activar indirectamente PHACTR1, enfatizando la importancia de la fosforilación mediada por PKA en la funcionalidad de PHACTR1.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina activa la adenilato ciclasa, lo que aumenta los niveles de AMP cíclico (AMPc) en las células. El AMPc elevado activa la PKA (proteína cinasa A), que puede fosforilar y, por tanto, regular diversas proteínas, incluida la PHACTR1, potenciando potencialmente su función en la organización de los filamentos de actina y la señalización celular. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
El rolipram es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa-4 (PDE4), una enzima que degrada el AMPc. La inhibición de la PDE4 por el Rolipram produce un aumento de los niveles de AMPc, similar al de la forskolina, promoviendo así indirectamente la activación de la PHACTR1 a través de los mismos mecanismos de fosforilación mediados por la PKA. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
El IBMX, o 3-Isobutil-1-metilxantina, es un inhibidor no selectivo de las fosfodiesterasas, que aumenta los niveles intracelulares de AMPc. El resultado es una mayor actividad de la PKA, que puede conducir indirectamente a la activación de la PHACTR1 a través de la fosforilación. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
La epinefrina se une a los receptores adrenérgicos, lo que puede provocar la activación de la adenilato ciclasa y un aumento de los niveles de AMPc. La subsiguiente activación de la PKA podría potenciar la actividad de la PHACTR1 mediante una fosforilación que afecta a su papel en la regulación de la polimerización de la actina. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
El isoproterenol es una catecolamina sintética que estimula los receptores beta-adrenérgicos, provocando un aumento del AMPc intracelular y la activación de la PKA. Esto, a su vez, puede conducir a la fosforilación y activación de PHACTR1. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
El monofosfato 8-bromoadenosina 3',5'-cíclico (8-Br-cAMP) es un análogo del AMPc que activa la PKA. Sirve como un compuesto más estable que puede potenciar los eventos de fosforilación, lo que potencialmente conduce a la activación de PHACTR1. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
La vinpocetina es un inhibidor de la PDE1 que puede aumentar así los niveles de AMPc y GMPc. Esta elevación puede activar indirectamente la PKA y dar lugar a la fosforilación y activación de PHACTR1. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
La cilostamida inhibe específicamente la PDE3, lo que contribuye a elevar los niveles de AMPc en las células, provocando potencialmente la activación de la PKA y la posterior fosforilación de la PHACTR1, potenciando su actividad en las vías de señalización celular. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
La milrinona es un inhibidor selectivo de la PDE3 que aumenta los niveles de AMPc. Se prevé que este aumento active la PKA, lo que podría conducir a la fosforilación y mejora funcional de PHACTR1. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
La anagrelida es también un inhibidor de la PDE3 con efectos similares a los de la cilostamida y la milrinona, elevando los niveles de AMPc, activando la PKA y potenciando potencialmente la actividad de la PHACTR1 a través de la fosforilación. | ||||||