Date published: 2025-9-11

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PEPCK-M Inhibidores

Los inhibidores comunes de la PEPCK-M incluyen, entre otros, el ácido 3-mercaptopicolínico, clorhidrato CAS 320386-54-7, el ácido α-cetoglutárico CAS 328-50-7, el ácido 3-metil-2-oxovalérico CAS 1460-34-0, el ácido 5-benzimidazolecarboxílico CAS 15788-16-6 y la transcinamamida CAS 22031-64-7.

Los inhibidores de la PEPCK-M pertenecen a una clase química distinta que se dirige específicamente a la isoforma mitocondrial de la fosfoenolpiruvato carboxiquinasa (PEPCK-M) y modula su actividad. Esta enzima desempeña un papel crucial en la regulación del metabolismo de la glucosa y la gluconeogénesis. La PEPCK-M funciona principalmente en las mitocondrias de las células hepáticas, donde cataliza la conversión de oxaloacetato en fosfoenolpiruvato, un paso crítico en la gluconeogénesis, el proceso por el que se sintetiza la glucosa a partir de precursores no carbohidratos.

Al inhibir la actividad de la PEPCK-M, estos compuestos afectan a la tasa de producción de glucosa en el hígado. Esto puede tener amplias implicaciones para la homeostasis de la glucosa y el metabolismo energético, ya que la gluconeogénesis es un proceso esencial que mantiene los niveles de glucosa en sangre durante periodos de ayuno y escasez de nutrientes. La investigación de los efectos de los inhibidores de la PEPCK-M arroja luz sobre los intrincados mecanismos moleculares que subyacen a la regulación de la glucosa, el equilibrio energético celular y la intrincada interacción entre las distintas vías metabólicas. La comprensión de estos mecanismos permite comprender mejor los trastornos metabólicos, la diabetes y otras afecciones relacionadas con un metabolismo aberrante de la glucosa. Esta exploración contribuye a nuestra comprensión de la compleja red de reacciones metabólicas que rigen la función fisiológica general.

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Nombre del productoNÚMERO DE CAS #Número de catálogoCantidadPrecioMENCIONESClasificación

3-Mercaptopicolinic Acid, Hydrochloride

320386-54-7sc-206655
1 g
$296.00
7
(1)

El ácido 3-mercaptopicolínico es un análogo estructural del fosfoenolpiruvato (PEP) y se cree que inhibe la PEPCK-M uniéndose competitivamente a su sitio activo. Al hacerlo, interfiere en la actividad catalítica de la PEPCK-M, lo que provoca una reducción de la conversión de oxaloacetato en PEP y perjudica la gluconeogénesis.

α-Ketoglutaric Acid

328-50-7sc-208504
sc-208504A
sc-208504B
sc-208504C
sc-208504D
sc-208504E
sc-208504F
25 g
100 g
250 g
500 g
1 kg
5 kg
16 kg
$32.00
$42.00
$62.00
$108.00
$184.00
$724.00
$2050.00
2
(1)

El ácido α-cetoglutárico es un análogo del α-cetoglutarato que podría actuar como inhibidor competitivo de la PEPCK-M. Su similitud estructural con el oxaloacetato le permite unirse al sitio activo de la PEPCK-M, interfiriendo potencialmente en su actividad catalítica y reduciendo la producción de fosfoenolpiruvato, un paso clave en la gluconeogénesis.

3-Methyl-2-oxovaleric Acid

1460-34-0sc-484817
1 g
$320.00
(1)

Este compuesto es un análogo del α-cetoácido que podría inhibir la PEPCK-M uniéndose a su sitio activo, de forma similar al sustrato natural fosfoenolpiruvato (PEP). Al competir con el PEP por la unión, podría obstaculizar la conversión catalítica del oxaloacetato en PEP, afectando en última instancia a la gluconeogénesis.

5-Benzimidazolecarboxylic acid

15788-16-6sc-226912
5 g
$50.00
(0)

Aunque la información específica sobre este compuesto es limitada, el ácido bencimidazol-5-carboxílico podría actuar como inhibidor de la PEPCK-M. Su mecanismo podría implicar la unión al sitio activo de la enzima o a sitios alostéricos, afectando a su actividad catalítica y reduciendo el flujo gluconeogénico.

trans-Cinnamamide

22031-64-7sc-296584
25 g
$238.00
(0)

De forma similar a los derivados del ácido benzoico, los derivados del ácido cinámico podrían ejercer efectos inhibidores sobre la PEPCK-M a través de diversos mecanismos, incluyendo la unión al sitio activo o la modulación alostérica, lo que en última instancia conduciría a una disminución de la producción de fosfoenolpiruvato y de la gluconeogénesis.

Aspirin

50-78-2sc-202471
sc-202471A
5 g
50 g
$20.00
$41.00
4
(1)

La aspirina, un conocido fármaco antiinflamatorio, podría tener efectos inhibidores sobre la PEPCK-M. Su mecanismo podría implicar una modulación indirecta de la actividad de la enzima a través de su impacto en las vías de señalización celular, el metabolismo o el equilibrio energético, lo que podría influir en la gluconeogénesis.

3-Guanidinopropionic acid

353-09-3sc-254485
sc-254485A
1 g
5 g
$55.00
$193.00
(1)

El ácido guanidinopropiónico es un análogo de la guanidina que podría influir potencialmente en la actividad de la PEPCK-M. Su mecanismo podría implicar competir o unirse a la PEP o a sus sitios de unión, perjudicando potencialmente la función catalítica de la enzima y disminuyendo la gluconeogénesis.

2-(acetylamino)-3-mercapto-3-methylbutanoic acid

59-53-0sc-340087
sc-340087A
1 g
5 g
$312.00
$915.00
(0)

Este compuesto, un análogo del mercapto, podría inhibir potencialmente la PEPCK-M mediante mecanismos similares a los de otros compuestos del mercapto. Su parecido estructural con la PEP podría permitirle unirse al sitio activo de la enzima, interfiriendo en su actividad catalítica y reduciendo la producción gluconeogénica.

D,L-threo-β-Hydroxyaspartic acid

4294-45-5sc-207500A
sc-207500
sc-207500B
50 mg
100 mg
1 g
$230.00
$280.00
$2000.00
(0)

Aunque la información específica es limitada, el ácido β-hidroxiaspártico podría afectar potencialmente a la PEPCK-M. Su mecanismo podría implicar interacciones competitivas o alostéricas con la enzima, dando lugar a cambios en su actividad catalítica y afectando a la gluconeogénesis.