Los activadores del PEF engloban una serie de sustancias químicas que pueden influir en la actividad del PEF, también conocido como PEF1, una proteína intrincadamente vinculada a funciones de fijación del calcio. Dada su asociación con el calcio, una fracción significativa de las sustancias químicas clasificadas como Activadores del PEF se centra en la modulación de los niveles de calcio intracelular, influyendo posteriormente en la actividad y función del PEF1.
Los iones de calcio, centrales en una miríada de procesos celulares, desempeñan un papel fundamental en el contexto de los activadores del FEM. Agentes como el thapsigargin elevan los niveles de calcio citosólico al inhibir la Ca^2+-ATPasa del retículo sarco/endoplásmico (SERCA), influyendo indirectamente en la actividad del PEF1. Del mismo modo, la ionomicina, un ionóforo de calcio, aumenta las concentraciones de calcio intracelular, afectando así a la PEF1. La rianodina, al modular la liberación de calcio del retículo sarcoplásmico, y el BAPTA-AM, un quelante del calcio permeable a las células, son otros agentes notables que pueden alterar el panorama del calcio celular, afectando posteriormente a la función del PEF1. Además, sustancias químicas como la cafeína, que modifica la liberación de calcio de los depósitos internos, y el borato de 2-aminoetoxidifenilo (2-APB), que altera los niveles de calcio intracelular, también pueden influir en el PEF1. Por otra parte, los bloqueantes de los canales de calcio, como el nifedipino y el verapamilo, modulan la entrada de calcio en las células, afectando indirectamente a la función de fijación de calcio de la PEF1. El EGTA, un potente quelante del calcio, y el ácido ciclopiazónico, un inhibidor de la SERCA, representan otros agentes que, a través de sus acciones sobre la homeostasis del calcio, pueden modular indirectamente la PEF1.
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