PDE4A Activadores

Activadores comunes de la PDE4A incluyen, pero no se limitan a Adenosina CAS 58-61-7, Clorhidrato de Isoproterenol CAS 51-30-9, Teofilina CAS 58-55-9, Rolipram CAS 61413-54-5 e Iloprost CAS 78919-13-8.

Los activadores de la PDE4A engloban una serie de compuestos que influyen indirectamente en la actividad de la fosfodiesterasa 4A, principalmente a través de la modulación de los niveles de AMPc en las células. La PDE4A, al ser una enzima que hidroliza el AMPc, está regulada por la disponibilidad de este nucleótido cíclico. Se sabe que los compuestos enumerados aumentan directamente los niveles de AMPc o inhiben la actividad de las fosfodiesterasas, afectando así a la función de la PDE4A.

Compuestos como la Adenosina, el Isoproterenol y el Iloprost funcionan aumentando los niveles intracelulares de AMPc a través de la activación de varios receptores o vías que conducen a la síntesis de AMPc. La teofilina y la enprofilina, como inhibidores no selectivos de la fosfodiesterasa, pueden aumentar indirectamente los niveles de AMPc, lo que a su vez podría modular la actividad enzimática de la PDE4A. Destacan los inhibidores selectivos de la PDE4 como Rolipram, Ro 20-1724, Cilomilast, Apremilast, Roflumilast, Piclamilast y AN2728. Estos inhibidores se dirigen directamente a la familia de enzimas PDE4, lo que provoca un aumento de los niveles de AMPc en las células. Este aumento de la concentración de AMPc puede crear un bucle de retroalimentación que influya potencialmente en la actividad de la PDE4A, dado que la función principal de la PDE4A es la hidrólisis del AMPc.