PDE1C Activadores

Los activadores comunes de la PDE1C incluyen, entre otros, el clorhidrato de EHNA CAS 51350-19-7, la zardaverina CAS 101975-10-4, el PD 116.948 CAS 102146-07-6, el KW 2449 CAS 1000669-72-6 y el tadalafilo CAS 171596-29-5.

Los activadores de la fosfodiesterasa 1C (PDE1C) engloban una serie de compuestos caracterizados principalmente por su capacidad de inhibir la actividad enzimática de la PDE1C, activando así indirectamente la proteína. La PDE1C es una enzima que hidroliza los nucleótidos cíclicos, concretamente el monofosfato de adenosina cíclico (AMPc) y el monofosfato de guanosina cíclico (GMPc), en sus formas inactivas. La inhibición de la PDE1C produce un aumento de los niveles de estos nucleótidos cíclicos en las células, lo que provoca diversos efectos fisiológicos.

Los compuestos químicos enumerados, como la vinpocetina, el SCH 51866 y el IC224, ejemplifican la diversidad de estructuras y orígenes de los activadores de la PDE1C. Mientras que algunos, como la vinpocetina, son derivados sintéticos de compuestos naturales, otros son moléculas totalmente sintéticas diseñadas para actuar sobre la PDE1C con gran especificidad y potencia. La eficacia de estos activadores reside en su capacidad para unirse al sitio activo de la PDE1C, impidiendo así la hidrólisis de AMPc y GMPc. Esto conduce a una cascada de acontecimientos intracelulares, incluida la activación de la proteína cinasa A (PKA) y la proteína cinasa G (PKG), que son actores clave en las vías de señalización celular. Además, algunos compuestos como el tadalafilo y el sildenafilo, conocidos principalmente como inhibidores de la PDE5, también presentan reactividad cruzada con la PDE1C. A medida que avanza la investigación, la especificidad, la potencia y los perfiles de seguridad de estos compuestos son áreas críticas de atención, con el objetivo de maximizar la eficacia.