PCGF6 Inhibidores
Los inhibidores comunes de PCGF6 incluyen, entre otros, PRT4165 CAS 31083-55-3, UNC1999 CAS 1431612-23-5, GSK343 y Chaetocin CAS 28097-03-2.
Los inhibidores de PCGF6, aunque no se dirigen directamente a PCGF6, abarcan una gama de sustancias químicas que influyen indirectamente en la actividad de PCGF6 modulando la función de complejos asociados como PRC1 y PRC2 o afectando a mecanismos epigenéticos relacionados. El papel de PCGF6 en el silenciamiento génico y la remodelación de la cromatina se debe a su participación en los complejos represores Polycomb, que son reguladores clave de la modificación de las histonas y la expresión génica. Los inhibidores dirigidos a la actividad E3 ubiquitina ligasa de RING1B, un componente del complejo PRC1 (como PRT4165), interrumpen la ubiquitinación de la histona H2A, un paso crítico en la represión génica mediada por PRC1. Esto puede afectar indirectamente a las funciones reguladoras de PCGF6 dentro del complejo PRC1.
La mayoría de los inhibidores enumerados se centran en el complejo PRC2, en particular en EZH2, responsable de la trimetilación de la histona H3 en la lisina 27 (H3K27me3), una marca de silenciamiento génico. Compuestos como UNC1999, GSK343, EPZ-6438 (Tazemetostat), 3-Deazaneplanocin A, CPI-1205, y DZNep, inhiben la actividad de EZH2, reduciendo así los niveles de H3K27me3 e impactando en los patrones de expresión génica. Dado que los complejos PRC1 y PRC2 suelen colaborar en el silenciamiento génico, la modulación de la actividad de PRC2 influye indirectamente en la función de PCGF6 en la regulación génica. Además de dirigirse a PRC1 y PRC2, algunos inhibidores se centran en otras histona metiltransferasas como G9a (UNC0638 y BIX-01294), SUV39H1 (Chaetocin) y MLL1 (MI-2 y MM-102). Estas enzimas están implicadas en diferentes eventos de metilación de histonas que pueden cruzarse con la represión génica mediada por Polycomb. Al influir en estas metiltransferasas, las sustancias químicas pueden modular indirectamente el paisaje epigenético y las funciones reguladoras génicas del PCGF6.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
PRT4165 | 31083-55-3 | sc-507487 | 10 mg | $131.00 | ||
Inhibe la actividad E3 ubiquitina ligasa de RING1B, un componente del complejo PRC1. | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
Inhibidor selectivo de EZH2 y EZH1, enzimas del complejo PRC2, que afecta a la represión génica. | ||||||
GSK343 | 1346704-33-3 | sc-397025 sc-397025A | 5 mg 25 mg | $148.00 $452.00 | 1 | |
Inhibe EZH2, un componente central de PRC2, lo que repercute en la modificación de la cromatina y el silenciamiento génico. | ||||||
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | $120.00 | 5 | |
Inhibe SUV39H1, una histona metiltransferasa, lo que posiblemente afecta a los estados de la cromatina afectados por PRC1. | ||||||