PCB Activadores

Entre los activadores de PCB comunes se incluyen, entre otros, el benzo[a]pireno CAS 50-32-8, el 3-metilcolantreno CAS 56-49-5, el TCPOBOP CAS 76150-91-9, la β-naftoflavona CAS 6051-87-2 y el D,L-sulforafano CAS 4478-93-7.

Los activadores de PCB representan una categoría distinta de sustancias químicas que tienen la capacidad de modular las funciones del receptor X de pregnano (PXR), que es un miembro de la superfamilia de receptores nucleares. El PXR actúa como sensor de xenobióticos y desempeña un papel esencial en la desintoxicación de una amplia gama de compuestos mediante la inducción de enzimas y transportadores metabolizadores de fármacos. Este proceso de inducción se produce típicamente en el hígado, donde el PXR está altamente expresado, aunque su presencia puede encontrarse también en otros tejidos. La activación del PXR por determinadas sustancias químicas hace que se una al receptor retinoide X (RXR), formando un heterodímero. Una vez formado este heterodímero, se une a elementos de respuesta específicos del ADN y, posteriormente, modula la expresión de genes implicados en el metabolismo y el transporte de fármacos.

Los activadores de PCB, en concreto, son sustancias químicas derivadas o relacionadas con los bifenilos policlorados (PCB). Históricamente, los PCB se utilizaron ampliamente en diversas aplicaciones industriales debido a su estabilidad química y propiedades aislantes, pero más tarde surgió la preocupación por su persistencia en el medio ambiente y sus posibles peligros para la salud. Se ha demostrado que muchos congéneres de PCB, especialmente los no-orto y mono-orto sustituidos, activan el PXR y, por tanto, influyen en la expresión de sus genes diana. Sin embargo, cabe destacar que no todos los congéneres de PCB son activadores eficaces del PXR, ya que su potencial para activar el receptor depende del patrón de cloración específico de los anillos de bifenilo. El mecanismo exacto por el que los PCB activan el PXR sigue siendo objeto de investigación, pero su capacidad para hacerlo subraya la importancia de comprender el amplio espectro de efectos biológicos que pueden provocar estos compuestos.