PBK Activadores

Los activadores PBK comunes incluyen, entre otros, el cloruro de magnesio CAS 7786-30-3, el ortovanadato de sodio CAS 13721-39-6, la forskolina CAS 66575-29-9, el ácido okadaico CAS 78111-17-8 y la PMA CAS 16561-29-8.

Los activadores de cinasas y sus mecanismos permiten comprender cómo puede modularse la señalización celular a nivel postraduccional. Los análogos del ATP, por ejemplo, pueden potenciar la actividad cinasa de la proteína cinasa originada por células T asesinas activadas por linfoquinas al proporcionar sustratos alternativos para la fosforilación. Esto puede conducir a un mayor recambio de sustratos y a una mejora de las cascadas de señalización. Del mismo modo, la presencia de iones de magnesio, como los suministrados por el cloruro de magnesio, es crítica para la conformación activa de las quinasas, facilitando la unión del ATP y la posterior transferencia del grupo fosfato. El aumento de la actividad quinasa es consecuencia directa de que estos iones estabilizan el sitio activo y favorecen las interacciones enzima-sustrato.

Otros compuestos ejercen sus efectos indirectamente modulando el equilibrio de la fosforilación dentro de la célula. Por ejemplo, el ortovanadato sódico actúa como inhibidor de la fosfatasa, impidiendo la eliminación de los grupos fosfato que fijan las quinasas. Esto crea un entorno celular con mayor fosforilación, en el que la proteína cinasa originada por las células T asesinas activadas por linfocinas puede mostrar una mayor actividad debido al aumento general de sustratos fosforilados y moléculas de señalización. Los inhibidores de la fosfatasa como el ácido okadaico y la caliculina A elevan de forma similar el estado de fosforilación dentro de las células, apoyando la actividad sostenida y la señalización de las quinasas. Sin embargo, basándonos en el papel general de las quinasas en la señalización celular, podemos deducir que ciertos tipos de compuestos que modulan la actividad de las quinasas podrían influir en la actividad de esta proteína.