PBK アクチベーター

一般的なPBK活性化剤には、塩化マグネシウムCAS 7786-30-3、オルソバナジン酸ナトリウムCAS 13721-39-6、フォルスコリンCAS 66575-29-9、オカダ酸CAS 78111-17-8、PMA CAS 16561-29-8などがあるが、これらに限定されるものではない。

キナーゼ活性化因子とそのメカニズムは、細胞内シグナル伝達が翻訳後レベルでどのように調節されうるかについての洞察を与えてくれる。例えば、ATPアナログは、リン酸化のための代替基質を提供することによって、リンパ球活性化キラーT細胞由来プロテインキナーゼのキナーゼ活性を高めることができる。これによって基質の回転が促進され、シグナル伝達カスケードが強化される。同様に、塩化マグネシウムによって供給されるマグネシウムイオンの存在は、キナーゼの活性コンフォメーションにとって重要であり、ATP結合とそれに続くリン酸基の移動を促進する。キナーゼ活性の増加は、これらのイオンが活性部位を安定化し、酵素-基質相互作用を促進する直接的な結果である。

他の化合物は、細胞内のリン酸化のバランスを調節することによって、間接的に効果を発揮する。例えば、オルトバナジン酸ナトリウムはホスファターゼ阻害剤として働き、キナーゼが結合するリン酸基の除去を防ぐ。これにより、リン酸化が亢進した細胞環境が形成され、リン酸化された基質やシグナル伝達分子が全体的に増加するため、リンパ球活性化キラーT細胞由来プロテインキナーゼが亢進した活性を示す可能性がある。オカダ酸やカリクリンAのようなホスファターゼ阻害剤も同様に細胞内のリン酸化状態を上昇させ、キナーゼの持続的な活性とシグナル伝達をサポートする。しかし、細胞シグナル伝達におけるキナーゼの一般的な役割に基づけば、キナーゼ活性を調節するある種の化合物が、このタンパク質の活性に影響を与えるかもしれないと推測できる。