PALB2 Activadores
Los activadores comunes de PALB2 incluyen, entre otros, el rucaparib CAS 283173-50-2, el talazoparib CAS 1207456-01-6, el inhibidor de la cinasa ATM CAS 587871-26-9, el KU 60019 CAS 925701-46-8 y el SP2509.
Los activadores de PALB2 son un conjunto de compuestos químicos que potencian la actividad funcional de PALB2 manipulando varias vías de respuesta al daño del ADN para aumentar la dependencia de la recombinación homóloga (HR), un proceso crítico para mantener la integridad genómica. Los inhibidores de PARP, como Olaparib, Rucaparib y Talazoparib, actúan inhibiendo la poli (ADP-ribosa) polimerasa, una enzima que interviene en la reparación de roturas de una sola hebra. Esta inhibición conduce a la persistencia de las lesiones del ADN, que luego se canalizan en roturas de doble cadena, lo que requiere la resolución a través de HR en PALB2 facilita la localización y estabilización de BRCA2 en los sitios de daño del ADN. Los inhibidores de la DNA-PK, como NU7026 y Wortmannin, así como el inhibidor de la PI3 quinasa LY294002, restringen la unión de extremos no homólogos (NHEJ), una vía competidora, aumentando así la participación de la vía HR y potenciando indirectamente la actividad de PALB2.
Además, los inhibidores de la cinasa ATM como KU-55933 y KU-60019, junto con el inhibidor dual de la cinasa ATM y ATR CGK733, exacerban la necesidad celular de la RH al amortiguar la respuesta al daño del ADN, lo que a su vez aumenta la necesidad funcional de PALB2 en la reparación del ADN. SCR7, al dirigirse específicamente a la ligasa IV, también desplaza la preferencia celular hacia la HR para la reparación del ADN, lo que pone aún más de relieve la importancia de PALB2. Los efectos orquestados de estos compuestos convergen en la promoción de la RH, una vía en la que PALB2 no es sólo un participante, sino una molécula clave, asegurando así la potenciación de la actividad de PALB2 sin alterar su expresión ni modificar directamente su función. En conjunto, estos activadores subrayan el carácter indispensable de PALB2 en la supervivencia celular y el mantenimiento del genoma, orquestando un entorno celular que depende en gran medida de la vía HR, potenciando así el papel biológico de PALB2.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rucaparib | 283173-50-2 | sc-507419 | 5 mg | $150.00 | ||
El rucaparib funciona de forma similar a otros inhibidores de PARP, potenciando el papel de PALB2 en la reparación del ADN al comprometer los mecanismos alternativos de reparación del ADN y desplazar la dependencia celular hacia la recombinación homóloga. | ||||||
Talazoparib | 1207456-01-6 | sc-507440 | 10 mg | $795.00 | ||
Talazoparib es un potente inhibidor de PARP que aumenta la actividad de PALB2 atrapando PARP en el ADN en los sitios de daño, promoviendo mecanismos de reparación de recombinación homóloga donde PALB2 es un actor clave. | ||||||
ATM Kinase Inhibidor | 587871-26-9 | sc-202963 | 2 mg | $110.00 | 28 | |
El KU-55933 actúa como un inhibidor de la cinasa ATM, lo que conduce a una reducción de la reparación del daño en el ADN mediante la unión de extremos no homólogos y potencia la actividad de PALB2 a través de una mayor dependencia de la reparación por recombinación homóloga. | ||||||
KU 60019 | 925701-46-8 | sc-363284 sc-363284A | 10 mg 50 mg | $248.00 $1035.00 | 1 | |
El KU-60019, similar al KU-55933, es un inhibidor de la ATM que aumenta indirectamente la actividad de la PALB2 al desplazar la preferencia celular de reparación del ADN hacia la recombinación homóloga, donde la PALB2 es crítica. | ||||||
SP2509 | 1423715-09-6 | sc-492604 | 5 mg | $284.00 | ||
SCR7 es un inhibidor de la ligasa IV que, al impedir la NHEJ, aumenta la actividad funcional de PALB2 promoviendo la recombinación homóloga como vía principal de reparación del ADN cuando se inhibe la NHEJ. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $67.00 $223.00 $425.00 | 97 | |
La wortmannina, un inhibidor de la PI3 quinasa, también inhibe la DNA-PK, potenciando así la actividad de PALB2 al limitar la NHEJ y favorecer la recombinación homóloga para la reparación de las roturas de doble cadena del ADN. | ||||||
LY 303511 | 154447-38-8 | sc-202215 sc-202215A | 1 mg 5 mg | $67.00 $278.00 | 3 | |
El LY294002 es otro inhibidor de la PI3 cinasa que aumenta indirectamente la actividad de PALB2 al inhibir la DNA-PK, promoviendo así la recombinación homóloga sobre la NHEJ para los procesos de reparación del ADN. | ||||||