Date published: 2025-9-6

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SP2509 (CAS 1423715-09-6)

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Número de CAS:
1423715-09-6
Peso Molecular:
437.9
Fórmula Molecular:
C19H20ClN3O5S
Información suplementaria:
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Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
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ENLACES RÁPIDOS

SP2509 es un inhibidor selectivo y reversible de la desmetilasa específica de lisina 1 (LSD1), una proteína involucrada en la desmetilación de la histona H3 lisina 4 (H3K4). Al inhibir LSD1, SP2509 previene la eliminación de grupos metilo de H3K4, lo que conduce a la represión transcripcional. Este novedoso inhibidor de LSD1 tiene una alta potencia, con un valor de IC50 de 13 nM. Cabe destacar que SP2509 no afecta la actividad de las monoaminooxidasas A y B. En las células de leucemia mieloide aguda (LMA) cultivadas, SP2509 interrumpe la interacción entre LSD1 y su co-represor CoREST. En consecuencia, la metilación de H3K4 aumenta, lo que resulta en una mayor expresión de genes reguladores clave como p21, p27 y el factor de unión al CCAAT/enhancer alfa.


SP2509 (CAS 1423715-09-6) Referencias

  1. Combinación altamente eficaz de antagonista de LSD1 (KDM1A) e inhibidor de la pan-histona deacetilasa contra células humanas de LMA.  |  Fiskus, W., et al. 2014. Leukemia. 28: 2155-64. PMID: 24699304
  2. Ensamblaje paso a paso de complejos represores transcripcionales C-terminal REST/NRSF funcionales como diana farmacológica.  |  Inui, K., et al. 2017. Protein Sci. 26: 997-1011. PMID: 28218430
  3. La desmetilasa específica de lisina LSD1 regula la autofagia en el neuroblastoma a través de una vía dependiente de SESN2.  |  Ambrosio, S., et al. 2017. Oncogene. 36: 6701-6711. PMID: 28783174
  4. La pérdida de NR2E3 reprime AHR por reprogramación de LSD1, se asocia con mal pronóstico en cáncer de hígado.  |  Khanal, T., et al. 2017. Sci Rep. 7: 10662. PMID: 28878246
  5. Efectos independientes de LSD1 (KDM1A) del inhibidor de LSD1 SP2509 en células cancerosas.  |  Sonnemann, J., et al. 2018. Br J Haematol. 183: 494-497. PMID: 29205263
  6. La supresión de LSD1 potencia los efectos citotóxicos y apoptóticos de regorafenib en células de carcinoma hepatocelular.  |  Wu, LW., et al. 2019. Biochem Biophys Res Commun. 512: 852-858. PMID: 30929918
  7. La inhibición de LSD1 suprime el crecimiento del carcinoma de células renales de células claras mediante el aumento de la señalización de P21.  |  Zhu, L., et al. 2019. Acta Pharm Sin B. 9: 324-334. PMID: 30972280
  8. El cribado de la biblioteca de fármacos epigenéticos identificó un inhibidor de LSD1 dirigido a las células deficientes en UTX para la terapia de diferenciación.  |  Wu, B., et al. 2019. Signal Transduct Target Ther. 4: 11. PMID: 31044091
  9. Inhibición con pequeñas moléculas de la desmetilasa 1 específica de lisina (LSD1) y de la histona deacetilasa (HDAC) solas y en combinación en líneas celulares de sarcoma de Ewing.  |  Welch, D., et al. 2019. PLoS One. 14: e0222228. PMID: 31550266
  10. El inhibidor de la histona lisina-desmetilasa 1, SP2509 ejerce efectos citotóxicos contra las células de cáncer renal a través de la regulación a la baja de Bcl-2 y Mcl-1.  |  Wu, K., et al. 2020. J Cancer Prev. 25: 79-86. PMID: 32647649
  11. Propiedades antivirales del inhibidor de LSD1 SP-2509.  |  Harancher, MR., et al. 2020. J Virol. 94: PMID: 32699090
  12. SP2509, un inhibidor de LSD1, ejerce efectos antitumorales potenciales al dirigirse a la señalización JAK/STAT3.  |  Zhen, H., et al. 2021. Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai). 53: 1098-1105. PMID: 34169322
  13. Intermolecular insights into allosteric inhibition of histone lysine-specific demethylase 1 (Perspectivas intermoleculares de la inhibición alostérica de la histona lisina-desmetilasa 1).  |  Zhang, X., et al. 2021. Biochim Biophys Acta Gen Subj. 1865: 129990. PMID: 34390793
  14. SP2509, un inhibidor selectivo de LSD1, suprime el crecimiento del retinoblastoma mediante la regulación a la baja de la señalización de β-catenina.  |  Jiang, A., et al. 2022. Invest Ophthalmol Vis Sci. 63: 20. PMID: 35297943
  15. La inhibición de JAK/BCL2 actúa sinérgicamente con los inhibidores de LSD1 para atacar selectivamente la ETP-ALL.  |  Benyoucef, A., et al. 2022. Leukemia. 36: 2802-2816. PMID: 36229595

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

SP2509, 5 mg

sc-492604
5 mg
$284.00