PAC3 Inhibidores
Los inhibidores comunes de PAC3 incluyen, entre otros, Rapamicina CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, PD 98059 CAS 167869-21-8 y U-0126 CAS 109511-58-2.
Los inhibidores del PAC3 son una categoría de compuestos químicos que interactúan con la chaperona de ensamblaje del proteasoma 3 (PAC3), una proteína esencial para el correcto ensamblaje y funcionamiento del complejo del proteasoma. El proteasoma es un grupo enzimático fundamental dentro de los sistemas celulares encargado de degradar las proteínas innecesarias o dañadas mediante proteólisis, un proceso químico que descompone los péptidos en aminoácidos. Este proceso es crucial para mantener la homeostasis celular, regular la concentración de proteínas y eliminar proteínas que podrían ser perjudiciales para la función celular si no se procesan. PAC3 facilita el correcto ensamblaje de la partícula central 20S del proteasoma, asegurando que la proteólisis se lleve a cabo de forma eficiente y precisa. Los inhibidores dirigidos contra PAC3 actúan interfiriendo en la función de esta proteína, afectando al ensamblaje del proteasoma y, por consiguiente, a su actividad proteolítica.
El diseño y el desarrollo de inhibidores de PAC3 se basan en la comprensión de la estructura de la proteína y su papel en la formación del proteasoma. Al unirse a la proteína PAC3, estos inhibidores pueden alterar las interacciones necesarias para que el proteasoma se forme correctamente, lo que a su vez afecta a la vía de degradación de proteínas. Estos inhibidores suelen ser pequeñas moléculas que pueden unirse específicamente a los sitios activos o alostéricos de PAC3, impidiendo su función chaperona. La especificidad de estos compuestos es crucial, ya que determina su capacidad para dirigirse selectivamente al PAC3 sin afectar a otras proteínas o funciones celulares. Estos inhibidores suelen identificarse y optimizarse mediante diversos métodos, como el cribado de alto rendimiento, el modelado computacional y los estudios de relación estructura-actividad, que ayudan a refinar su capacidad para unirse al PAC3 con gran afinidad y selectividad. El estudio de los inhibidores de PAC3 está impulsado por el interés en los mecanismos celulares fundamentales de la degradación de proteínas y la compleja interacción de las proteínas implicadas en la vía proteasomal.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina es un inhibidor mTOR que puede suprimir la vía mTORC1, crucial para la síntesis proteica y el crecimiento celular. La actividad del PAC3 depende de estos procesos celulares; por lo tanto, la inhibición de mTORC1 por la Rapamicina conduce a una reducción de la actividad del PAC3 debido a la disminución de la síntesis de proteínas y del crecimiento celular. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
El LY294002 es un inhibidor de la PI3K que bloquea la vía de señalización PI3K/AKT/mTOR. Al inhibir la PI3K, el LY294002 reduce la fosforilación de AKT y la subsiguiente activación de mTOR. El resultado es una disminución de la actividad del PAC3, ya que esta vía es crucial para la supervivencia y proliferación celular, procesos en los que interviene el PAC3. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina es otro inhibidor de la PI3K que actúa de forma similar al LY294002. También impide la cascada PI3K/AKT/mTOR, lo que conduce a una disminución de la actividad del PAC3 al impedir procesos celulares que son esenciales para el papel funcional del PAC3. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
El PD98059 es un inhibidor de MEK que interrumpe la vía MAPK/ERK. Dado que el PAC3 opera aguas abajo de esta vía, la inhibición de MEK y la consiguiente supresión de la fosforilación de ERK conducen indirectamente a una menor actividad del PAC3 al limitar las señales de diferenciación y proliferación celular. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
El U0126 también es un inhibidor de la MEK, que opera en la vía MAPK/ERK. Al inhibir la MEK, el U0126 dificulta la activación de la ERK, lo que conduce a una disminución de la actividad del PAC3, ya que la vía MAPK/ERK es parte integrante de los procesos que rigen la actividad funcional del PAC3. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
El SB203580 es un inhibidor de la p38 MAPK que puede interferir en la vía de señalización de la p38 MAPK. La función del PAC3 se modula a través de esta vía, que está implicada en las respuestas inflamatorias y los estímulos de estrés. La inhibición de la p38 MAPK por el SB203580 provoca la atenuación de la actividad del PAC3 debido a la interrupción de estos procesos de respuesta celular. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
El SP600125 es un inhibidor de la JNK, que forma parte de la familia MAPK. La inhibición de la JNK conduce a una disminución de la actividad del PAC3 al interrumpir la señalización implicada en las respuestas al estrés celular, la apoptosis y la inflamación, procesos en los que el PAC3 ha estado implicado. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
El sorafenib es un inhibidor de la tirosina quinasa que puede disminuir indirectamente la actividad del PAC3 mediante el bloqueo de la vía RAF/MEK/ERK. Este bloqueo provoca la regulación a la baja de procesos como la proliferación celular y la angiogénesis, que son esenciales para la actividad del PAC3. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
El sunitinib es un inhibidor de la tirosina cinasa receptora que actúa sobre múltiples vías, como el PDGFR y el VEGFR. Estas vías influyen en procesos celulares vitales para la actividad del PAC3. Al inhibir estos receptores, el sunitinib reduce indirectamente la actividad funcional del PAC3 al disminuir la proliferación celular y la angiogénesis. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
El gefitinib es un inhibidor del EGFR que suprime la vía de señalización del EGFR. Dado que la actividad del PAC3 está modulada por los efectos descendentes de la señalización del EGFR, que incluyen la proliferación y la supervivencia celular, la inhibición del EGFR por el Gefitinib conduce a una reducción de la actividad del PAC3. | ||||||