p300 Activadores

Los Activadores p300 comunes incluyen, entre otros, CTPB CAS 586976-24-1, C646 CAS 328968-36-1, Ácido anacárdico CAS 16611-84-0, Curcumina CAS 458-37-7 y Brassinolide CAS 72962-43-7.

Los activadores p300 son moléculas que se dirigen y potencian la actividad de la proteína p300, un coactivador transcripcional que posee actividad histona acetiltransferasa (HAT) intrínseca. Como regulador epigenético, p300 desempeña un papel importante en la remodelación de la estructura de la cromatina mediante la acetilación de residuos de lisina en las proteínas histonas, una modificación que se asocia a la activación transcripcional. La acetilación de las histonas por p300 reduce su afinidad por el ADN, dando lugar a una estructura de cromatina más relajada que facilita la unión de los factores de transcripción y la maquinaria transcripcional. Además, p300 no se limita a las histonas; también puede acetilar una amplia gama de proteínas no histónicas implicadas en diversos procesos celulares, influyendo en su estabilidad, localización y actividad. La función de p300 es crucial para la regulación de la expresión génica, el crecimiento celular, la diferenciación y la apoptosis. Los activadores de p300, al aumentar la actividad HAT de p300, pueden influir en la expresión de genes bajo su dominio regulador.

Las estructuras químicas de los activadores de p300 son diversas y abarcan moléculas pequeñas, péptidos y compuestos naturales. Estos activadores pueden potenciar la actividad de p300 a través de varios mecanismos. Algunos pueden unirse directamente al dominio catalítico de p300, estabilizando la enzima en una conformación activa o aumentando su afinidad por proteínas sustrato y acetil-CoA, la molécula donante del grupo acetilo. Otros pueden actuar indirectamente interfiriendo con los reguladores negativos de p300 o modulando las vías de señalización que conducen a la fosforilación de p300, lo que puede aumentar su actividad HAT. Las interacciones moleculares precisas entre los activadores p300 y su diana son esenciales para su función y pueden variar ampliamente dependiendo de la estructura del activador.