P2Y12 Inhibidores
Los inhibidores P2Y12 comunes incluyen, entre otros, la sal de amonio de pirofosfato de farnesilo, en metanol CAS 13058-04-3, el sulfato de clopidogrel CAS 135046-48-9, el POM 1 CAS 12141-67-2, el clorhidrato de prasugrel CAS 389574-19-0 y el sulfato de hidrógeno de rac clopidogrel-d4 CAS 1219274-96-0.
Los inhibidores de P2Y12 forman una clase diversa de compuestos meticulosamente diseñados para modular la función plaquetaria dirigiéndose al receptor P2Y12, un actor fundamental en la activación plaquetaria mediada por el adenosín difosfato (ADP). Este receptor es un componente crítico en la intrincada red de vías de señalización que rigen la agregación plaquetaria, lo que lo convierte en un objetivo primordial para la intervención en enfermedades cardiovasculares. En el ámbito de los inhibidores de P2Y12, existe una categorización fundamental en tienopiridinas y no tienopiridinas, cada una de las cuales ejerce sus efectos inhibidores a través de mecanismos distintivos. Las tienopiridinas, tipificadas por el clopidogrel, el prasugrel y la ticlopidina, representan profármacos que necesitan activación metabólica para generar una forma activa capaz de unirse de forma irreversible al receptor P2Y12.
En cambio, los inhibidores de P2Y12 no tienopiridínicos, como el ticagrelor, actúan uniéndose directa y reversiblemente al receptor P2Y12. Este mecanismo evita la necesidad de conversión metabólica y ofrece un perfil farmacológico distinto. A esta subclase pertenecen también compuestos como el cangrelor, el AZD1283 y el ticagrelor ditosilato, cada uno de ellos dotado de atributos únicos, como un rápido inicio de acción o potencial de investigación, que enriquecen el arsenal de antiagregantes plaquetarios. Además, compuestos como MRS2395, PSB-0739, MRS2211, MRS2500 y AR-C69931MX contribuyen significativamente a los esfuerzos de investigación en curso al inhibir selectivamente los receptores P2Y12. Estos compuestos sirven como valiosas herramientas para sondear los entresijos de la activación plaquetaria y la red de señalización purinérgica en general, haciendo avanzar nuestra comprensión de estos procesos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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S-(+)-Clopidogrel Hydrogen Sulfate | 120202-66-6 | sc-220001 sc-220001A sc-220001B | 100 mg 1 g 5 g | $82.00 $165.00 $560.00 | 1 | |
El S-(+)-Clopidogrel Hidrógeno Sulfato es un antagonista selectivo del receptor P2Y12 que se distingue por su configuración quiral, que aumenta su especificidad de unión. El exclusivo grupo sulfonato del compuesto contribuye a su solubilidad y estabilidad en medios acuosos, facilitando una interacción eficaz con el receptor. Su ruta metabólica implica la conversión enzimática, lo que conduce a un rápido inicio de acción. Las propiedades estereoquímicas del compuesto influyen significativamente en su dinámica de interacción, modulando las vías de señalización descendentes. | ||||||
trans R-138727-d4, (Prasugrel-d4 Metabolite)(Mixture of Diastereomers) | sc-220298 | 1 mg | $3000.00 | |||
Trans R-138727-d4, una mezcla de diastereómeros, presenta características de unión únicas al receptor P2Y12 debido a su estructura deuterada, que altera la cinética de reacción y la estabilidad metabólica. La presencia de deuterio aumenta la resistencia del compuesto a la degradación metabólica, prolongando potencialmente su vida activa en sistemas biológicos. Sus distintas interacciones moleculares pueden influir en los cambios conformacionales del receptor, afectando a las cascadas de señalización posteriores. | ||||||
trans R-138727MP-d3, (Prasugrel Metabolite Derivative) | sc-358578 | 250 µg | $3347.00 | |||
Trans R-138727MP-d3, un derivado deuterado del Prasugrel, muestra una dinámica molecular intrigante en el receptor P2Y12. La incorporación de deuterio modifica su perfil de interacción, dando lugar a afinidades de unión alteradas y a una mayor estabilidad frente a la hidrólisis enzimática. La composición isotópica única de este compuesto puede facilitar distintas adaptaciones conformacionales dentro del receptor, influyendo potencialmente en la activación de las vías de señalización asociadas y modulando las respuestas celulares. | ||||||
R-(-)-Clopidogrel Hydrogen Sulfate | 120202-71-3 | sc-208197 | 1 mg | $330.00 | ||
El R-(-)-Clopidogrel Hidrógeno Sulfato presenta características de unión únicas en el receptor P2Y12, donde su estereoquímica desempeña un papel crucial en la activación del receptor. Las interacciones moleculares específicas del compuesto promueven un cambio conformacional en el receptor, aumentando la eficacia de la transducción de señales. Además, sus propiedades de solubilidad y su comportamiento de ionización en condiciones fisiológicas pueden influir en su perfil cinético, afectando a la velocidad de activación del receptor y a los efectos secundarios sobre la agregación plaquetaria. | ||||||
MRS 2179 ammonium salt | 101204-49-3 | sc-253058 | 5 mg | $307.00 | 1 | |
La sal amónica MRS 2179 es un antagonista selectivo del receptor P2Y12, caracterizado por su capacidad de interrumpir las vías de señalización mediadas por ADP. Su estructura molecular única facilita interacciones específicas con el sitio de unión del receptor, lo que conduce a una dinámica conformacional alterada. La naturaleza iónica del compuesto aumenta su solubilidad, favoreciendo una rápida difusión y una ocupación efectiva del receptor. El resultado es una cinética de reacción distinta, que influye en las respuestas celulares posteriores y en las cascadas de señalización. | ||||||
Clopidogrel Labeled d4 | 113665-84-2 (unlabeled) | sc-353144 sc-353144A | 10 mg 1 mg | $1668.00 $395.00 | 1 | |
El d4 marcado con clopidogrel es un compuesto marcado con isótopos estables que actúa selectivamente sobre el receptor P2Y12, influyendo en la activación plaquetaria mediante interacciones moleculares únicas. Su marcado diferenciado permite un seguimiento preciso en estudios metabólicos, mejorando la comprensión de la dinámica del receptor. La afinidad del compuesto por el receptor está modulada por su conformación estructural, que afecta a la cinética de unión y a las vías de señalización descendentes, lo que permite comprender mejor los mecanismos celulares. | ||||||
MRS 2395 | 491611-55-3 | sc-253059 | 5 mg | $262.00 | 2 | |
El MRS2395 es un potente y selectivo antagonista del receptor P2Y12 que inhibe la agregación plaquetaria inducida por ADP. Actúa uniéndose específicamente al receptor P2Y12, impidiendo la activación de las plaquetas en respuesta a la señalización ADP. El MRS2395 es una herramienta de investigación utilizada para estudiar el papel de los receptores P2Y12 en la función plaquetaria y puede tener aplicaciones terapéuticas potenciales en estrategias antiagregantes plaquetarias. | ||||||