P2Y12 Inhibidores
Los inhibidores P2Y12 comunes incluyen, entre otros, la sal de amonio de pirofosfato de farnesilo, en metanol CAS 13058-04-3, el sulfato de clopidogrel CAS 135046-48-9, el POM 1 CAS 12141-67-2, el clorhidrato de prasugrel CAS 389574-19-0 y el sulfato de hidrógeno de rac clopidogrel-d4 CAS 1219274-96-0.
Los inhibidores de P2Y12 forman una clase diversa de compuestos meticulosamente diseñados para modular la función plaquetaria dirigiéndose al receptor P2Y12, un actor fundamental en la activación plaquetaria mediada por el adenosín difosfato (ADP). Este receptor es un componente crítico en la intrincada red de vías de señalización que rigen la agregación plaquetaria, lo que lo convierte en un objetivo primordial para la intervención en enfermedades cardiovasculares. En el ámbito de los inhibidores de P2Y12, existe una categorización fundamental en tienopiridinas y no tienopiridinas, cada una de las cuales ejerce sus efectos inhibidores a través de mecanismos distintivos. Las tienopiridinas, tipificadas por el clopidogrel, el prasugrel y la ticlopidina, representan profármacos que necesitan activación metabólica para generar una forma activa capaz de unirse de forma irreversible al receptor P2Y12.
En cambio, los inhibidores de P2Y12 no tienopiridínicos, como el ticagrelor, actúan uniéndose directa y reversiblemente al receptor P2Y12. Este mecanismo evita la necesidad de conversión metabólica y ofrece un perfil farmacológico distinto. A esta subclase pertenecen también compuestos como el cangrelor, el AZD1283 y el ticagrelor ditosilato, cada uno de ellos dotado de atributos únicos, como un rápido inicio de acción o potencial de investigación, que enriquecen el arsenal de antiagregantes plaquetarios. Además, compuestos como MRS2395, PSB-0739, MRS2211, MRS2500 y AR-C69931MX contribuyen significativamente a los esfuerzos de investigación en curso al inhibir selectivamente los receptores P2Y12. Estos compuestos sirven como valiosas herramientas para sondear los entresijos de la activación plaquetaria y la red de señalización purinérgica en general, haciendo avanzar nuestra comprensión de estos procesos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Farnesyl pyrophosphate ammonium salt, in methanol | 13058-04-3 | sc-364722 | 200 µg | $86.00 | ||
La sal de amonio de pirofosfato de farnesilo en metanol presenta interacciones únicas con el receptor P2Y12, principalmente a través de interacciones hidrofóbicas e iónicas que estabilizan la conformación del receptor. Este compuesto facilita la activación de las vías acopladas a la proteína G, dando lugar a una cascada de acontecimientos de señalización intracelular. Su estructura molecular dinámica permite una cinética de unión rápida, lo que aumenta su eficacia para modular la actividad del receptor e influir en las redes de señalización celular. | ||||||
Clopidogrel sulfate | 135046-48-9 | sc-337638A sc-337638 | 500 mg 1 g | $66.00 $139.00 | 2 | |
El sulfato de clopidogrel actúa como un potente modulador del receptor P2Y12, participando en enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas que promueven la activación del receptor. Su estereoquímica única permite una unión selectiva, influyendo en las vías de señalización descendentes. El compuesto presenta una cinética de reacción notable, caracterizada por una asociación rápida y una disociación más lenta, lo que aumenta su capacidad para mantener la ocupación del receptor y modular eficazmente las respuestas celulares. | ||||||
POM 1 | 12141-67-2 | sc-203205 sc-203205A | 50 g 250 g | $163.00 $433.00 | 13 | |
El POM 1 funciona como antagonista selectivo del receptor P2Y12, presentando interacciones moleculares únicas que interrumpen la activación típica del receptor. Su marcada flexibilidad conformacional permite una unión competitiva, alterando el paisaje conformacional del receptor. El perfil cinético del compuesto revela una fase inicial de unión rápida seguida de una interacción prolongada, estabilizando eficazmente el estado inactivo del receptor e influyendo en las cascadas de señalización descendentes. | ||||||
Prasugrel Hydrochloride | 389574-19-0 | sc-208181 | 10 mg | $180.00 | ||
El clorhidrato de prasugrel actúa como un potente antagonista del receptor P2Y12, caracterizado por su capacidad de formar interacciones estables con el sitio de unión del receptor. Este compuesto presenta un mecanismo de acción único a través de la modulación alostérica, que altera la dinámica del receptor e inhibe la activación plaquetaria. Su rápido inicio de acción se complementa con un efecto sostenido, lo que permite una influencia prolongada en las vías de señalización del receptor, influyendo así en las respuestas celulares. | ||||||
rac Clopidogrel-d4 Hydrogen Sulfate | 1219274-96-0 | sc-219816 | 1 mg | $306.00 | ||
El sulfato de hidrógeno de clopidogrel-d4 Rac funciona como un antagonista selectivo del receptor P2Y12, que se distingue por su etiquetado isotópico que mejora el seguimiento en estudios metabólicos. Este compuesto participa en interacciones específicas de enlace de hidrógeno con el receptor, influyendo en los cambios conformacionales que modulan las vías de señalización descendentes. Su perfil cinético revela una velocidad única de unión y disociación del receptor, lo que permite comprender la dinámica de la activación e inhibición de las plaquetas. | ||||||
Prasugrel | 150322-43-3 | sc-391536 | 100 mg | $77.00 | ||
El prasugrel actúa como un potente antagonista del receptor P2Y12, caracterizado por su exclusivo grupo tiol que facilita la unión covalente con el receptor. Esta interacción conduce a un bloqueo estable e irreversible, alterando la conformación del receptor e inhibiendo la agregación plaquetaria. El compuesto presenta una cinética de reacción distinta, con un inicio de acción rápido y efectos prolongados, lo que pone de relieve su papel en la modulación de las vías de señalización celular y mejora la comprensión de los procesos trombóticos. | ||||||
Ticagrelor | 274693-27-5 | sc-472972 sc-472972A sc-472972B sc-472972C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $102.00 $224.00 $265.00 $296.00 | ||
El ticagrelor es un antagonista directo del receptor P2Y12 no tienopiridínico. Se une de forma reversible al receptor P2Y12 de las plaquetas, inhibiendo la agregación plaquetaria inducida por ADP. A diferencia de las tienopiridinas, el ticagrelor no requiere activación metabólica, lo que proporciona un inicio de acción más rápido. Se utiliza como agente antiagregante plaquetario en investigación para prevenir acontecimientos trombóticos, sobre todo en pacientes con síndrome coronario agudo. | ||||||
Prasugrel-d5 | 1127252-92-9 | sc-219635 | 1 mg | $380.00 | ||
El prasugrel-d5 es un antagonista selectivo del receptor P2Y12 que se distingue por su estructura deuterada, que mejora la estabilidad metabólica y altera la farmacocinética. La incorporación de deuterio modifica el perfil isotópico del compuesto, influyendo potencialmente en su dinámica de interacción con el receptor. Esto da lugar a afinidades de unión únicas y a velocidades de reacción alteradas, lo que permite comprender mejor las interacciones receptor-ligando y la modulación de las vías de señalización descendentes en los procesos celulares. | ||||||
(±)-Clopidogrel hydrochloride | 90055-48-4 | sc-203553 sc-203553A | 10 mg 50 mg | $138.00 $587.00 | ||
El hidrocloruro de (±)-Clopidogrel actúa como un potente antagonista del receptor P2Y12, caracterizado por su exclusivo grupo tiofenilo que facilita interacciones específicas con el sitio de unión del receptor. Este compuesto sufre una activación metabólica, en la que su forma profármaco se convierte en un metabolito activo, lo que influye en la cinética de la agregación plaquetaria. La estereoquímica del clopidogrel desempeña un papel crucial en su afinidad de unión, influyendo en los cambios conformacionales dentro del receptor y en las subsiguientes cascadas de señalización. | ||||||
Ticlopidine Hydrochloride | 53885-35-1 | sc-205861 sc-205861A | 1 g 5 g | $31.00 $97.00 | 2 | |
La ticlopidina es una tienopiridina y un inhibidor directo de la P2Y12. Inhibe la agregación plaquetaria al unirse irreversiblemente al receptor P2Y12. Aunque hoy en día se utiliza menos debido a sus posibles efectos secundarios, la ticlopidina se ha empleado históricamente como antiagregante plaquetario, sobre todo en casos de colocación de stents en arterias coronarias y en la prevención de episodios trombóticos en pacientes intolerantes a la aspirina. | ||||||