La OS4, conocida por su papel en el tráfico de lípidos y la señalización, funciona principalmente en el contra-transporte de fosfatidilinositol 4-fosfato (PI4P)/diacilglicerol (DAG) en el Golgi. La actividad de esta proteína puede verse potenciada por sustancias químicas que aumentan la concentración de DAG, como el 1-Oleoil-2-acetil-sn-glicerol (OAG) y un inhibidor de la diacilglicerol quinasa, el R59022. Asimismo, el forbol 12-miristato 13-acetato (PMA), un activador de la proteína cinasa C (PKC), puede potenciar la función de OS4 a través de sus efectos sobre los niveles de DAG. Por otro lado, PIK-93, un inhibidor de PI4KIIIβ, puede activar indirectamente OS4 reduciendo los niveles de PI4P, influyendo así en el proceso de contratransporte.
La actividad de OS4 en el transporte vesicular puede verse potenciada por el óxido de fenilarsina (PAO), que interrumpe el tráfico vesicular. Agentes de homeostasis lipídica como la Progesterona, la Cerulenina y el U18666A pueden aumentar la función de transporte lipídico de OS4 alterando la composición lipídica y el transporte intracelular de colesterol. Además, la localización de la proteína en la interfase ER-Golgi le permite ser activada por sustancias químicas que inducen el estrés del ER, como la Thapsigargina. La Filipina III, un compuesto que se une al colesterol, puede potenciar el papel de la OS4 en la homeostasis del colesterol, mientras que la Wortmannina, un inhibidor de la fosfoinositida 3-cinasa (PI3K), puede afectar a la actividad de la OS4 al influir en el metabolismo de los fosfoinositidos.
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