OS4阻害剤
一般的なOS4阻害剤としては、オカダ酸CAS 78111-17-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2、カンタリジンCAS 56-25-7、フォストリエシンCAS 87860-39-7、エンドソールCAS 145-73-3が挙げられるが、これらに限定されない。
OS4の化学的阻害剤には、タンパク質のホスファターゼ活性を機能的に阻害する様々な化合物が含まれる。例えばオカダ酸は、タンパク質ホスファターゼPP1とPP2Aの強力な阻害剤として知られており、その阻害作用によって細胞内にリン酸化基質が蓄積する。この蓄積は、OS4がこれらのホスファターゼと機能が似ているため、岡田酸の存在下では基質を効果的に脱リン酸化できないことによる。同様に、Calyculin A、Cantharidin、Fostriecin、Tautomycin、Microcystin-LR、Endothallはすべて、OS4のホスファターゼ活性を阻害することで、タンパク質をリン酸化状態に維持するという共通のメカニズムを持つ。これは、OS4の活性部位をブロックするか、コンフォメーションを変化させることによって達成され、それによってOS4が特定の基質の脱リン酸化を触媒するのを妨げる。
さらに、Nodularinのような化合物はPP2Aを阻害し、その結果、通常の細胞状態では脱リン酸化されるはずのリン酸化タンパク質に対するOS4の作用を阻害することによって、OS4の機能阻害につながる可能性がある。別の点では、デメコルシンとコルヒチンは微小管の重合を阻害し、OS4が活性を持つ細胞周期の進行とシグナル伝達経路を妨害することによって、間接的にOS4の機能阻害につながる可能性がある。パクリタキセル（タキソール）は、微小管を安定化することにより、微小管の分解に依存するプロセスを阻害し、間接的にOS4の活性を阻害する可能性がある。ビンブラスチンは、チューブリンへの結合とそれに続く微小管形成の阻害により、同様にOS4が関与するプロセスを含む細胞プロセスを障害し、細胞内でのOS4の役割の機能的阻害を引き起こす可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
オカダ酸は、細胞周期の制御やシグナル伝達など、数多くの細胞プロセスに重要な役割を果たすタンパク質ホスファターゼ1（PP1）および2A（PP2A）の強力な阻害剤である。OS4はホスファターゼであるため、オカダ酸によってそのホスファターゼ活性が阻害され、OS4が通常脱リン酸化するリン酸化基質の蓄積につながる可能性がある。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
オカダ酸と同様に、カリクリンAもまたPP1およびPP2Aの強力な阻害剤である。カリクリンAは、基質の脱リン酸化を阻害することでOS4を機能的に阻害し、それによって脱リン酸化事象に依存するシグナル伝達やその他の制御経路におけるタンパク質の役割を妨げる。 | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
カンタリジンは、PP1やPP2Aのようなセリン/スレオニンプロテインホスファターゼの別の阻害剤である。これらのホスファターゼを阻害することで、タンパク質をリン酸化状態に維持し、これはOS4の活性とは逆の作用であり、脱リン酸化作用を機能的に阻害する。 | ||||||
Fostriecin | 87860-39-7 | sc-202160 | 50 µg | $260.00 | 9 | |
フォストリシンは、タンパク質ホスファターゼ2A（PP2A）をPP1よりも選択的に阻害します。この特異的な阻害は、OS4がホスファターゼ基質に作用するのを妨げることでOS4の機能阻害につながるでしょう。OS4がPP2A阻害剤と類似の感受性を共有していると仮定すると、この阻害は機能阻害につながるでしょう。 | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $48.00 $199.00 | 1 | |
Endothallはタンパク質ホスファターゼ阻害剤であり、基質タンパク質をリン酸化状態に維持することで、OS4の活性を妨害します。これは、OS4の活性が達成するものとは逆の作用です。 | ||||||
Colcemid | 477-30-5 | sc-202550A sc-202550 sc-202550B sc-202550C sc-202550D sc-202550E | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $67.00 $159.00 $312.00 $928.00 $1856.00 $6706.00 | 7 | |
デメコルシンは微小管の重合を阻害し、微小管の動態に依存するシグナル伝達経路や細胞プロセスを変化させる可能性がある。OS4は細胞周期の制御に関与しているため、デメコルシンはOS4の活性を必要とするプロセスを阻害し、機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Colchicine | 64-86-8 | sc-203005 sc-203005A sc-203005B sc-203005C sc-203005D sc-203005E | 1 g 5 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | $98.00 $315.00 $2244.00 $4396.00 $17850.00 $34068.00 | 3 | |
コルヒチンはチューブリンに結合し、微小管の重合を阻害します。これにより、OS4 が関与する細胞周期の進行が損なわれ、細胞周期における OS4 の役割が崩れることで OS4 の機能が阻害される可能性があります。 | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
パクリタキセルは微小管を安定化させ、その結果、微小管の分解に依存する細胞プロセスを阻害することができます。OS4が活性化する経路もこれに含まれ、OS4を機能的に阻害することになります。 | ||||||
Vinblastine | 865-21-4 | sc-491749 sc-491749A sc-491749B sc-491749C sc-491749D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $100.00 $230.00 $450.00 $1715.00 $2900.00 | 4 | |
ビンブラスチンはチューブリンに結合し、微小管の形成を阻害します。これにより、特に細胞周期やシグナル伝達に関連する細胞プロセスが阻害され、OS4の機能を阻害する可能性があります。 | ||||||