OR4C3 Activadores

Activadores OR4C3 comunes incluyen, pero no se limitan a la forskolina CAS 66575-29-9, clorhidrato de isoproterenol CAS 51-30-9, IBMX CAS 28822-58-4, (-)-epinefrina CAS 51-43-4 y Rolipram CAS 61413-54-5.

Los activadores químicos de la OR4C3 pueden influir en su actividad a través de diversas vías que conducen al aumento de los niveles intracelulares de adenosín monofosfato cíclico (AMPc). La forskolina, un conocido activador de la adenilil ciclasa, contribuye directamente a la elevación del AMPc dentro de la célula. Una vez que la adenilil ciclasa es activada por la forskolina, la enzima convierte el ATP en AMPc, que actúa entonces como mensajero secundario, conduciendo potencialmente a la activación del OR4C3. Del mismo modo, el isoproterenol, una catecolamina sintética, se une a los receptores beta-adrenérgicos, que señalan a través de proteínas G para activar la adenilil ciclasa, lo que resulta en un aumento de los niveles de AMPc. Esta cascada de acontecimientos puede dar lugar a la activación de OR4C3, siempre que OR4C3 sea sensible a los cambios en los niveles de AMPc. El IBMX, un inhibidor no selectivo de la fosfodiesterasa, impide la descomposición del AMPc, lo que podría ayudar a mantener o mejorar el estado de activación de OR4C3.

La epinefrina y el salbutamol, ambos agonistas adrenérgicos, desencadenan vías similares que conducen a niveles elevados de AMPc. La epinefrina actúa sobre los receptores adrenérgicos, mientras que el salbutamol lo hace específicamente sobre los receptores beta2 adrenérgicos, lo que provoca una activación del OR4C3 mediada por el AMPc. La NECA, actuando como agonista de los receptores de adenosina, y la propia adenosina, a través de sus acciones mediadas por receptores, también elevan el AMPc, activando así el OR4C3. Rolipram, al inhibir selectivamente la fosfodiesterasa 4, aumenta la concentración de AMPc, apoyando la activación sostenida de OR4C3. La histamina, a través de los receptores H2, la dopamina, a través de los receptores de tipo D1, la terbutalina, como agonista beta2-adrenérgico, y la PGE2, al interactuar con los receptores EP, contribuyen a elevar los niveles de AMPc. Cada uno de estos productos químicos puede facilitar la activación de OR4C3 mediante la mejora de la señal de AMPc dentro de la célula, siempre que OR4C3 es una proteína que responde a AMPc.