OR13C5 Activadores

Activadores OR13C5 comunes incluyen, pero no se limitan a la forskolina CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, PMA CAS 16561-29-8, A23187 CAS 52665-69-7 y espermina CAS 71-44-3.

La forskolina, el IBMX y el sildenafilo pueden influir en los niveles de nucleótidos cíclicos (AMPc y GMPc) dentro de la célula. Los niveles elevados de AMPc o GMPc pueden activar las proteínas cinasas que fosforilan las dianas posteriores, provocando cambios en las respuestas celulares. Esto puede dar lugar a una mayor capacidad de señalización de los GPCR, incluido el OR13C5. La forskolina estimula directamente la adenilil ciclasa, aumentando así la producción de AMPc, mientras que el IBMX y el sildenafilo actúan inhibiendo la degradación del AMPc y el GMPc, respectivamente, lo que conduce a su acumulación.

La PMA y la toxina del cólera, actúan modulando la actividad de las proteínas quinasas o proteínas G que son centrales en la transducción de señales GPCR. La PMA es un activador de la proteína quinasa C, que puede fosforilar una serie de proteínas, incluidos los GPCR, y la toxina del cólera ADP-ribosila las proteínas G, lo que lleva a una activación prolongada de la proteína G y una mayor señalización aguas abajo. Por otro lado, la toxina pertussis inactiva las proteínas Gi/o, lo que podría provocar cambios en la dinámica de señalización celular y efectos indirectos sobre la señalización OR13C5. Los moduladores de la señalización de calcio, como A23187, BAPTA-AM, thapsigargin y ouabain, pueden influir en la señalización de GPCR alterando la homeostasis del calcio. El A23187 y el thapsigargin aumentan los niveles de calcio citosólico, mientras que el BAPTA-AM quela los iones de calcio y la ouabaína altera los gradientes iónicos críticos para los procesos de señalización celular. La alteración de los niveles de calcio puede tener efectos significativos en las vías de señalización mediadas por GPCR, influyendo potencialmente en la actividad de OR13C5.