OR10H3 Inhibidores

Inhibidores comunes de OR10H3 incluyen, pero no se limitan a Amiloride - HCl CAS 2016-88-8, Methimazole CAS 60-56-0, Chloroquine CAS 54-05-7, Copper(II) sulfate CAS 7758-98-7 y Cimetidine CAS 51481-61-9.

Los inhibidores de OR10H3 abarcan una amplia gama de compuestos químicos, cada uno capaz de afectar indirectamente a la actividad funcional de la proteína OR10H3 a través de mecanismos distintos. Por ejemplo, la inhibición de las enzimas del citocromo P450 por el ketoconazol puede provocar una disminución local de los niveles de esteroides en el epitelio olfativo, lo que podría amortiguar la actividad de la OR10H3. La brefeldina A interrumpe el transporte de proteínas del retículo endoplásmico al aparato de Golgi, que es crucial para la correcta localización de receptores acoplados a proteínas G como el OR10H3 en la superficie celular. La ADP-ribosilación de las proteínas G tipo Gi/o por parte de la toxina pertussis impide que OR10H3 medie en la señalización inhibidora, lo que es esencial para su función normal como GPCR.

El forbol 12-miristato 13-acetato (PMA) puede fosforilar y desensibilizar GPCRs a través de la activación de PKC, lo que podría conducir a la regulación a la baja de OR10H3. Del mismo modo, la forskolina aumenta los niveles de AMPc y activa la PKA, que también podría fosforilar y desensibilizar el OR10H3, lo que daría lugar a una inhibición funcional.La capacidad de la clorpromazina para interferir en el metabolismo de los fosfolípidos en la membrana celular puede alterar la conformación o el entorno de los GPCR, incluido el OR10H3, inhibiendo así su función. El ácido retinoico puede modular la expresión o la actividad de OR10H3 indirectamente al afectar a la diferenciación de las neuronas sensoriales olfativas y cambiar su fenotipo.