Olr434 Activadores
Los Activadores Olr434 comunes incluyen, pero no se limitan a (-)-Epinefrina CAS 51-43-4, Clorhidrato de Isoproterenol CAS 51-30-9, Forskolina CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4 y PGE2 CAS 363-24-6.
Los activadores químicos de Olr434 participan en una serie de interacciones que conducen a la activación de la proteína a través de una vía de señalización común que implica la molécula de AMP cíclico (AMPc) y la proteína quinasa A (PKA). La epinefrina, el isoproterenol y la terbutalina son catecolaminas o análogos de catecolaminas que se unen a los receptores beta-adrenérgicos. Al unirse, estos receptores, que son receptores acoplados a proteínas G (GPCR), activan la adenilil ciclasa, una enzima que cataliza la conversión de ATP en AMPc. El aumento de los niveles de AMPc, a su vez, conduce a la activación de la PKA. Una vez activada, la PKA puede fosforilar varios sustratos, entre ellos la Olr434, activando así la proteína. Del mismo modo, la prostaglandina E2 (PGE2) y el glucagón también se unen a sus GPCR respectivos, estimulando la adenilil ciclasa y dando lugar a la misma cascada de acontecimientos que culminan en la activación de la Olr434.
La forskolina elude la estimulación mediada por el receptor y activa directamente la adenilil ciclasa, lo que provoca un aumento del AMPc y la subsiguiente activación de la PKA, que a su vez fosforila y activa la Olr434. Otros compuestos, como el IBMX, la cafeína, el zaprinast y el vardenafilo, consiguen sus efectos inhibiendo las fosfodiesterasas, las enzimas responsables de la degradación del AMPc. La inhibición de la degradación del AMPc da lugar a una acumulación de la molécula dentro de la célula, que mantiene la activación de la PKA y la fosforilación de Olr434. La histamina y la adenosina, por su parte, se unen a sus receptores H2 y A2 respectivamente, ambos acoplados a proteínas Gs que estimulan la adenilil ciclasa, lo que de nuevo provoca un aumento del AMPc, la activación de la PKA y la fosforilación de la Olr434. Estos diversos productos químicos, a pesar de sus diferentes objetivos y mecanismos de acción, todos convergen en una vía compartida que conduce a la elevación de los niveles de AMPc y la activación de la PKA, lo que en última instancia resulta en la activación de Olr434.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
La epinefrina se une a los receptores beta-adrenérgicos, que son receptores acoplados a proteínas G (GPCR). La activación de estos GPCR puede conducir a la activación de la adenilil ciclasa, aumentando los niveles intracelulares de AMPc. El AMPc elevado puede activar la PKA, que puede fosforilar y, por tanto, activar la Olr434, suponiendo que la Olr434 sea una proteína regulada por fosforilación a través de la PKA. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
El isoproterenol, una catecolamina sintética y agonista beta-adrenérgico, se une a los receptores beta-adrenérgicos y los activa, desencadenando una cascada de señalización AMPc-PKA similar a la de la epinefrina. Esta activación puede conducir a la fosforilación y activación de Olr434. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
El IBMX es un inhibidor inespecífico de las fosfodiesterasas, que normalmente degradan el AMPc. Al impedir la degradación del AMPc, el IBMX aumenta indirectamente la actividad de la PKA, que puede fosforilar y activar la Olr434. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $159.00 $275.00 $678.00 | 37 | |
La prostaglandina E2 (PGE2) se une a sus receptores EP acoplados a proteínas G, lo que puede activar la adenilil ciclasa y aumentar los niveles de AMPc, dando lugar a la activación de la PKA y a la fosforilación y activación corriente abajo de la Olr434. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $94.00 $283.00 $988.00 | 7 | |
La histamina puede unirse a los receptores H2 de histamina acoplados a proteínas G, que activan la adenilil ciclasa, aumentan los niveles de AMPc y, posteriormente, activan la PKA. A continuación, la PKA puede fosforilar y activar la Olr434. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 50 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $33.00 $67.00 $97.00 $192.00 $775.00 | 13 | |
La cafeína es un inhibidor competitivo de las fosfodiesterasas que degradan el AMPc. Al mantener niveles más altos de AMPc, la cafeína aumenta indirectamente la actividad de la PKA, lo que podría conducir a la fosforilación y activación de la Olr434. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $34.00 $48.00 $300.00 $572.00 $1040.00 $2601.00 $4682.00 | 1 | |
La adenosina interactúa con los receptores de adenosina A2, que están acoplados a proteínas Gs que activan la adenilil ciclasa, aumentando el AMPc y activando la PKA. La PKA puede fosforilar y activar la Olr434. | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $92.00 $378.00 | 2 | |
La terbutalina es un agonista beta2-adrenérgico que activa la adenilil ciclasa a través del receptor beta2-adrenérgico, aumentando el AMPc y activando la PKA, que puede fosforilar y activar la Olr434. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
El zaprinast inhibe la fosfodiesterasa 5, lo que provoca un aumento de los niveles de AMPc, que puede potenciar la actividad de la PKA. La PKA, a su vez, puede fosforilar y activar la Olr434. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $526.00 $735.00 $16653.00 | 7 | |
El vardenafilo, un inhibidor de la fosfodiesterasa 5, impide la descomposición del GMPc, lo que puede tener un efecto secundario sobre los niveles de AMPc. Esto puede conducir a un aumento de la actividad de la PKA, fosforilando y activando potencialmente la Olr434. | ||||||