Olr390 Activadores

Activadores comunes Olr390 incluyen, pero no se limitan a la forskolina CAS 66575-29-9, Isoproterenol clorhidrato CAS 51-30-9, Histamina, base libre CAS 51-45-6, PGE2 CAS 363-24-6 y IBMX CAS 28822-58-4.

Los activadores químicos de la Olr390 pueden iniciar una cascada de acontecimientos intracelulares que dan lugar a la activación funcional de la proteína. La forskolina es un diterpeno que actúa estimulando directamente la adenilil ciclasa, lo que conduce a un aumento de los niveles de AMP cíclico (AMPc) dentro de la célula. El AMPc elevado activa la proteína quinasa A (PKA), una quinasa fundamental que puede fosforilar la Olr390, activándola. El isoproterenol imita este proceso a través de su acción agonista sobre los receptores beta-adrenérgicos, que también culmina en la activación de la adenilil ciclasa y el consiguiente aumento del AMPc. La activación de la PKA por el AMPc puede conducir a la fosforilación de Olr390, activando la proteína. Del mismo modo, la histamina interactúa con los receptores H2 y la prostaglandina E2 con los receptores EP2 y EP4, los cuales desencadenan la activación de la adenilil ciclasa seguida de la fosforilación de la Olr390 mediada por la PKA.

Además, el glucagón, al unirse a su receptor respectivo, activa la Olr390 a través de un mecanismo de fosforilación dependiente de PKA tras elevar los niveles de AMPc. El IBMX, el Vardenafil y el Zaprinast prolongan la acción del AMPc mediante la inhibición de las fosfodiesterasas, enzimas responsables de la degradación del AMPc, asegurando así una activación sostenida de la PKA, necesaria para la fosforilación y activación de la Olr390. La acción de la adenosina a través de los receptores de adenosina A2 también conduce a un aumento del AMPc, activando así la PKA y posteriormente la Olr390. La toxina del cólera activa irreversiblemente la subunidad Gs alfa, lo que provoca un aumento continuo del AMPc, que mantiene a la PKA en un estado activo, permitiéndole activar la Olr390. El PACAP, al unirse a su receptor de alta afinidad, eleva los niveles de AMPc, lo que provoca la activación de la PKA y la fosforilación de la Olr390. La anisomicina, aunque no afecta directamente a la vía del AMPc, activa las proteínas cinasas activadas por el estrés, que pueden fosforilar sustratos específicos, incluida la Olr390, lo que conduce a su activación dentro de vías de señalización específicas.