OATP-H Activadores
Los activadores comunes de OATP-H incluyen, pero no se limitan a, Indometacina CAS 53-86-1, Zileuton CAS 111406-87-2, Probenecid CAS 57-66-9, Verapamilo CAS 52-53-9 y Clorpromazina CAS 50-53-3.
Los activadores OATP-H son agentes químicos especializados diseñados para potenciar la actividad del polipéptido transportador de aniones orgánicos H (OATP-H), una proteína que funciona como transportador y está implicada en la captación celular de una variedad de aniones orgánicos, incluidos numerosos sustratos fisiológicos, fármacos y toxinas. La familia OATP facilita el movimiento de estos compuestos a través de las membranas celulares, desempeñando un papel esencial en su distribución y eliminación en el organismo.
Los activadores directos de OATP-H suelen actuar uniéndose al transportador e induciendo un cambio conformacional que aumenta su afinidad por los sustratos o su velocidad de translocación. Esto podría implicar la estabilización de la proteína en una forma activa o la alteración de la dinámica del sitio de unión del sustrato para aumentar la eficiencia del reconocimiento y transporte del sustrato. Tales activadores podrían imitar ligandos naturales o interactuar con regiones del transportador que son críticas para su activación, lo que podría conducir a un aumento de la capacidad de transporte. En cambio, los activadores indirectos pueden no interactuar con la propia proteína OATP-H, pero pueden aumentar su actividad modulando los niveles de expresión o la localización celular del transportador. Puede tratarse de pequeñas moléculas que influyen en la maquinaria transcripcional responsable de la expresión del gen OATP-H, lo que provoca un aumento del número de transportadores sintetizados por la célula. Otros activadores indirectos pueden afectar a las modificaciones postraduccionales del transportador, como la fosforilación o la glicosilación, que pueden tener un impacto significativo en su tráfico de membrana, estabilidad y función.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $29.00 $38.00 | 18 | |
La indometacina es un inhibidor de la prostaglandina-endoperóxido sintasa (COX). La inhibición de la COX reduce la síntesis de prostaglandina E2 (PGE2), una molécula conocida por regular a la baja la función de la OATP-H. Con menos PGE2, la OATP-H puede realizar más ciclos de transporte, lo que aumenta su actividad. | ||||||
Zileuton | 111406-87-2 | sc-204417 sc-204417A sc-204417B sc-204417C | 10 mg 50 mg 1 g 75 g | $84.00 $307.00 $369.00 $1254.00 | 8 | |
El zileutón es un inhibidor de la 5-lipoxigenasa, lo que reduce la producción de leucotrienos, moléculas inflamatorias que pueden disminuir la función de la OATP-H. Al reducir los niveles de leucotrienos, el zileutón puede potenciar indirectamente la actividad funcional de la OATP-H. | ||||||
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $28.00 $39.00 $100.00 $277.00 | 28 | |
El probenecid es un inhibidor competitivo de los transportadores de aniones orgánicos, pero se ha demostrado que aumenta la expresión de OATP-H. Se plantea la hipótesis de que esto podría deberse a mecanismos de compensación celular, dando lugar a un aumento indirecto de la actividad de la OATP-H. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $374.00 | ||
El verapamilo es un bloqueante de los canales de calcio. Al modular los niveles de calcio, puede influir en la función de OATP-H, ya que se sabe que el calcio interviene en la regulación de los transportadores de aniones orgánicos. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $61.00 $110.00 | 21 | |
La clorpromazina es un antagonista de la dopamina. Se plantea la hipótesis de que podría aumentar la actividad funcional de la OATP-H, ya que la dopamina se ha relacionado con la regulación de los transportadores de aniones orgánicos. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $110.00 $250.00 $936.00 $50.00 | 33 | |
La quercetina es un flavonoide vegetal conocido por inhibir la función de varios transportadores de aniones orgánicos. Sin embargo, se ha demostrado que aumenta la actividad de la OATP-H, posiblemente debido a mecanismos de compensación celular. | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $130.00 | 18 | |
El losartán es un antagonista del receptor de la angiotensina II. Se ha demostrado que la angiotensina II regula a la baja la función de varios transportadores de aniones orgánicos. Al antagonizar la angiotensina II, el losartán puede potenciar indirectamente la actividad funcional de la OATP-H. | ||||||
Rosuvastatin | 287714-41-4 | sc-481834 | 10 mg | $145.00 | 8 | |
La rosuvastatina es un fármaco estatina que ha demostrado aumentar la actividad funcional de la OATP-H. Se desconoce el mecanismo exacto, pero se cree que implica cambios en la composición lipídica celular que favorecen la función de la OATP-H. | ||||||
Olmesartan Medoxomil | 144689-63-4 | sc-219482 sc-219482A | 10 mg 100 mg | $60.00 $186.00 | ||
El olmesartán es un antagonista del receptor de la angiotensina II. Al antagonizar los efectos de la angiotensina II, que se ha demostrado que regula a la baja la función de varios transportadores de aniones orgánicos, el olmesartán puede potenciar indirectamente la actividad funcional de la OATP-H. | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $67.00 | 4 | |
El omeprazol es un inhibidor de la bomba de protones que aumenta el pH gástrico. Esto podría potenciar la actividad de la OATP-H, ya que se ha sugerido que los cambios en el pH intracelular pueden modular la función de los transportadores de aniones orgánicos. | ||||||