NOR-1 Inhibidores

Los inhibidores comunes de NOR-1 incluyen, entre otros, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, SP600125 CAS 129-56-6, SB 203580 CAS 152121-47-6 y Rapamicina CAS 53123-88-9.

Los inhibidores del NOR-1, directos o indirectos, son compuestos químicos capaces de reducir la actividad de la proteína NOR-1. La NOR-1, o NR4A3, es un factor de transcripción que desempeña funciones críticas en las respuestas celulares a diversos estímulos fisiológicos y patológicos. Varios compuestos pueden afectar indirectamente a la actividad de NOR-1 modulando la actividad de varias vías de señalización ascendentes. Los compuestos que pueden inhibir indirectamente la NOR-1 son muy diversos y se dirigen a una serie de vías. Por ejemplo, LY294002, Wortmannin y Rapamycin se dirigen a la vía PI3K/AKT/mTOR. Al inhibir PI3K o mTOR, estos compuestos pueden reducir la activación de AKT, una proteína cinasa que puede fosforilar y activar NOR-1. Por lo tanto, la inhibición de PI3K o mTOR puede reducir la activación de AKT. Así pues, la inhibición de PI3K o mTOR puede conducir indirectamente a una reducción de la actividad de NOR-1. Estos compuestos inhiben quinasas como MEK o c-RAF, que intervienen en la activación de ERK. ERK puede fosforilar y activar NOR-1, por lo que al inhibir MEK o c-RAF, estos compuestos pueden reducir indirectamente la actividad de NOR-1.

Además, compuestos como SP600125, SB203580 e Y-27632 pueden inhibir las vías JNK y p38 MAPK. Estas vías pueden activar factores de transcripción como AP-1 y ATF-2, que pueden aumentar la expresión de NOR-1. Por lo tanto, mediante la inhibición de JNK y p38 MAPK se puede reducir la actividad de NOR-1. Por lo tanto, al inhibir JNK o p38, estos compuestos pueden reducir indirectamente los niveles de NOR-1. Otros compuestos, como AG-490 y PP2, se dirigen a la vía JAK/STAT. Estos inhibidores pueden impedir la activación de STAT3, un factor de transcripción que puede aumentar la expresión de NOR-1. Así pues, al inhibir JAK2 y STAT3, estos compuestos pueden reducir indirectamente los niveles de NOR-1. Así pues, al inhibir las quinasas JAK2 o Src, estos compuestos pueden reducir indirectamente los niveles de NOR-1. Por último, BAY 11-7082 inhibe NF-kB, un factor de transcripción que puede activar AP-1, lo que puede aumentar la expresión de NOR-1. Al inhibir NF-kB, estos compuestos pueden reducir indirectamente los niveles de NOR-1. Al inhibir el NF-kB, este compuesto puede reducir indirectamente los niveles de NOR-1.