NK-3R Inhibidores

Los inhibidores comunes de NK-3R incluyen, entre otros, SB 222200 CAS 174635-69-9, SB 218795 CAS 174635-53-1, clorhidrato de SSR 146977 CAS 264618-44-2, espironolactona CAS 52-01-7 y mitotano CAS 53-19-0.

Los inhibidores de NK-3R son una clase de compuestos químicos que actúan bloqueando selectivamente la actividad del receptor de neuroquinina-3 (NK-3R). Este receptor pertenece a la familia de los receptores de taquiquinina, que son receptores acoplados a proteínas G (GPCR) que median diversas respuestas fisiológicas mediante la unión a taquiquininas, un grupo de neuropéptidos. El principal ligando del NK-3R es la neuroquinina B (NKB), un miembro de la familia de las taquiquininas. La inhibición del NK-3R provoca la modulación de las vías de señalización intracelular, incluidas las relacionadas con la afluencia de calcio y la activación de los sistemas de segundos mensajeros, así como los efectos derivados en funciones celulares como la liberación de neurotransmisores y la expresión génica. Estructuralmente, los inhibidores del NK-3R están diseñados para imitar o interferir con la unión natural de la neuroquinina B al receptor, impidiendo la activación del mismo.

Químicamente, los inhibidores del NK-3R varían mucho en su estructura, pero suelen compartir ciertos elementos farmacóforos que permiten una unión de alta afinidad al receptor NK-3. Estos compuestos suelen poseer propiedades hidrófobas, como la capacidad de inhibir el receptor NK-3, y la capacidad de inhibir el receptor. Estos compuestos suelen poseer regiones hidrofóbicas y grupos funcionales polares que interactúan con el bolsillo de unión del receptor. Sus diseños moleculares están dirigidos a garantizar la selectividad para el NK-3R frente a otros receptores de taquiquinina, como el NK-1R y el NK-2R, minimizando las interacciones fuera del objetivo. Los inhibidores de NK-3R suelen desarrollarse mediante la optimización de andamiajes de moléculas pequeñas, utilizando estudios de relación estructura-actividad (SAR) para mejorar la afinidad y especificidad del receptor. El desarrollo de estos inhibidores requiere una comprensión de la estructura tridimensional del receptor NK-3, lo que permite enfoques de diseño racional de fármacos que mejoran las interacciones de unión y la estabilidad metabólica de los inhibidores.