neurocalcin Inhibidores

Los inhibidores comunes de la neurocalcina incluyen, entre otros, W-7 CAS 61714-27-0, Dihidrocloruro de Trifluoperazina CAS 440-17-5, Clorpromazina CAS 50-53-3, Thapsigargin CAS 67526-95-8 y Verapamilo CAS 52-53-9.

Los inhibidores químicos de la neurocalcina pueden afectar a la función de la proteína a través de diversos mecanismos, centrados principalmente en la modulación de la disponibilidad de iones de calcio y la interacción con la calmodulina. Los antagonistas de la calmodulina como el clorhidrato de W-7 y los derivados de la fenotiazina como la trifluoperazina y el clorhidrato de clorpromazina inhiben directamente la neurocalcina al competir por la unión de la calmodulina. Estas sustancias químicas tienen una mayor afinidad por la calmodulina que por la neurocalcina, lo que impide que la neurocalcina se asocie a la calmodulina, inhibiendo así su actividad. Sin la capacidad de unirse a la calmodulina, la neurocalcina no puede desempeñar sus funciones reguladoras mediadas por el calcio dentro de la célula.

Otras sustancias químicas actúan alterando los niveles de calcio intracelular, lo que afecta indirectamente a la función de la neurocalcina. La capsigargina, al inhibir la Ca2+-ATPasa del retículo sarco/endoplásmico (SERCA), altera la homeostasis del calcio, lo que reduce el calcio disponible para la neurocalcina. Los bloqueantes de los canales de calcio, como el clorhidrato de verapamilo, el nifedipino, el nimodipino, el besilato de amlodipino, el clorhidrato de bepridilo y el clorhidrato de galopamilo, limitan la entrada de iones de calcio a través de la membrana celular, lo que a su vez disminuye la concentración de calcio intracelular necesaria para la actividad de la neurocalcina. El rojo de rutenio actúa de forma similar uniéndose a los canales de calcio e inhibiendo la captación de calcio. La inhibición de los receptores de rianodina (RyR) por el dantroleno sódico también provoca una reducción de los niveles de calcio intracelular. En consecuencia, la menor disponibilidad de iones de calcio dentro de la célula debida a la acción de estos inhibidores merma la capacidad funcional de la neurocalcina, ya que sus funciones de activación y regulación dependen de la unión del calcio.