Nek1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de Nek1 incluyen, entre otros, SU 9516 CAS 377090-84-1, MLN 8054 CAS 869363-13-3, Purvalanol A CAS 212844-53-6, GW8510 CAS 222036-17-1 y Cercosporamida CAS 131436-22-1.
Los inhibidores de la cinasa 1 relacionada con NIMA (NEK1) comprenden una clase de pequeñas moléculas dirigidas a la cinasa de serina/treonina NEK1, miembro de la familia de las cinasas relacionadas con NIMA. Esta quinasa interviene en diversos procesos celulares, como la progresión del ciclo celular, el control mitótico y la respuesta al daño del ADN. Los inhibidores de NEK1 suelen tener como objetivo impedir la función catalítica de la enzima, afectando así a su papel en las vías de señalización celular dependientes de la fosforilación. Algunos inhibidores son ATP-competitivos, uniéndose al bolsillo de unión ATP de NEK1 a la fosforilación de sustratos. Otros podrían actuar como inhibidores alostéricos, uniéndose a un sitio diferente de la proteína para inducir un cambio conformacional que afecte a la actividad de NEK1.
Dado que NEK1 es una quinasa con un dominio conservado de unión a ATP similar al de otras quinasas, muchos inhibidores de NEK1 no son muy selectivos y a menudo inhiben también otras quinasas. Algunas de estas moléculas se desarrollaron inicialmente para atacar otras quinasas, como las quinasas dependientes de ciclinas (CDK) o las quinasas Aurora, pero más tarde se descubrió que también inhibían la NEK1.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
SU 9516 | 377090-84-1 | sc-222330 sc-222330A | 5 mg 25 mg | $122.00 $383.00 | 3 | |
Desarrollado originalmente como inhibidor de la cinasa dependiente de ciclina (CDK), se ha descubierto que el SU9516 también inhibe la NEK1. | ||||||
MLN 8054 | 869363-13-3 | sc-484828 | 5 mg | $398.00 | ||
Un inhibidor de la quinasa Aurora A que también se ha informado que inhibe NEK1, aunque no tan selectivamente. | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
Este compuesto inhibe las quinasas dependientes de ciclina y se ha informado de que también tiene cierta actividad inhibidora contra NEK1. | ||||||
GW8510 | 222036-17-1 | sc-215122 sc-215122A | 1 mg 5 mg | $287.00 $614.00 | 8 | |
Desarrollada inicialmente como inhibidor de la CDK, esta molécula también ha mostrado cierta capacidad para inhibir la NEK1 en determinados estudios. | ||||||
Cercosporamide | 131436-22-1 | sc-202095 sc-202095A | 500 µg 2.5 mg | $300.00 $1200.00 | 2 | |
Identificado originalmente como un metabolito fúngico, este compuesto ha mostrado efectos inhibidores sobre una serie de quinasas, incluida la NEK1. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Es un inhibidor multiobjetivo de la tirosina quinasa receptora con una amplia gama de dianas; se ha notificado que inhibe la NEK1 entre otras quinasas. | ||||||