Los activadores del Na+ CP tipo Xα abarcan una amplia gama de compuestos químicos que ejercen sus efectos potenciadores a través de diversos mecanismos, principalmente influyendo en la funcionalidad de los canales de sodio dependientes de voltaje. La veratridina y la aconitina actúan uniéndose al dominio sensor de voltaje del Na+ CP tipo Xα, estabilizando así el canal en su estado abierto y facilitando la entrada prolongada de iones de sodio. La batracotoxina empuja aún más el umbral de activación del voltaje, asegurando que los canales permanezcan abiertos durante más tiempo, mientras que la benzocaína a concentraciones sub-bloqueantes y la fenitoína a través de la inactivación lenta selectiva, aumentan la disponibilidad del canal. La lacosamida y la ranolazina contribuyen a la mayor actividad del Na+ CP tipo Xα al promover su inactivación lenta, lo que paradójicamente aumenta la disponibilidad del canal durante el disparo neuronal de alta frecuencia.
Además, compuestos como el cilostazol y la calmodulina, aunque no son activadores directos, potencian indirectamente la actividad funcional del Na+ CP tipo Xα a través de vías secundarias de mensajería. El cilostazol, al aumentar los niveles de AMPc, facilita la fosforilación del canal a través de la PKA, y la calmodulina, a través de la señalización mediada por calcio, modula la actividad del canal. La saxitoxina puede, a bajas concentraciones, potenciar sutilmente la activación del Na+ CP tipo Xα alterando su voltaje-dependencia. La flecainida prolonga de forma única el estado abierto del Na+ CP tipo Xα, potenciando así la corriente de sodio, un mecanismo beneficioso en determinadas afecciones cardiacas.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Veratridine | 71-62-5 | sc-201075B sc-201075 sc-201075C sc-201075A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $82.00 $104.00 $201.00 $379.00 | 3 | |
Una neurotoxina que se une a los canales de sodio activados por voltaje, como el Na+ CP tipo Xα, y los activa impidiendo su inactivación, lo que provoca una despolarización prolongada de la neurona y una mayor afluencia de sodio. | ||||||
Aconitine | 302-27-2 | sc-202441 sc-202441A sc-202441B sc-202441C sc-202441D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $306.00 $459.00 $663.00 $1277.00 $2091.00 | ||
Toxina alcaloide que potencia la actividad del Na+ CP tipo Xα uniéndose al dominio sensor de voltaje, estabilizando así el estado abierto del canal y aumentando la corriente de sodio. | ||||||
5,5-Diphenyl Hydantoin | 57-41-0 | sc-210385 | 5 g | $70.00 | ||
Un fármaco antiepiléptico que, a concentraciones terapéuticas, puede potenciar preferentemente la inactivación lenta del Na+ CP tipo Xα, lo que conduce indirectamente a una mayor disponibilidad del canal durante el disparo rápido. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $109.00 $322.00 | 3 | |
Inhibidor de la fosfodiesterasa III que eleva los niveles de AMPc, lo que puede aumentar secundariamente la actividad funcional de los canales Na+ CP tipo Xα por fosforilación a través de PKA. | ||||||
Ranolazine | 95635-55-5 | sc-212769 | 1 g | $109.00 | 3 | |
Un agente antianginoso en investigación que puede modular la actividad del Na+ CP tipo Xα potenciando la corriente de sodio tardía, lo que es beneficioso en condiciones de cardiopatía isquémica. | ||||||
Calmodulin (human), (recombinant) | 73298-54-1 | sc-471287 | 1 mg | $300.00 | ||
Aunque no es un activador directo, la calmodulina puede unirse y modular canales de sodio como el Na+ CP tipo Xα en sitios intracelulares, potenciando potencialmente su actividad a través de vías de señalización mediadas por calcio. | ||||||